Винпоцетин 5мг 50 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: винпоцетин - 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 89,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,30 мг; магния стеарат - 0,70 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно меченного винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Радиоактивность в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Объем распределения 246,7-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминат (АВА), составляющий 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация - время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первичного прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВА, АВА-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и9или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов). При много кратном введении в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека 4,8±1,29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 60:40. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченного винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Особые группы пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать снижение абсорбции и распределения, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. Однако по результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляции не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию. Винпоцетин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Показания к применению

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- острая фаза геморрагического инсульта;

- тяжелая форма ишемической болезни сердца;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение во время беременности противопоказано и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, при этом концентрация винпоцетина в плаценте и в кропи плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенюе и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при е ведении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, пред юложительно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100 и < 1/10) Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100) Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) Очень редко (≥ 1/10 000).

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглюцинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной систе­мы: очень редко - гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет; очень редко - повышение массы тела.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения: ред­ко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и ла­биринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение АД; редко - повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспеп­сия, рвота; очень редко - дисфагия, стома­тит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание; очень редко - дискомфорт в грудной клет­ке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - снижение АД; редко - повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эози­нофилов, нарушение функциональных проб печени; очень редко - повыше- ние/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом.

Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Способ применения и дозы

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.

Внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема винпоцетина. Курс лечения 1-3 месяца.

При заболеваниях почек и печени винпоцетин назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

При наличии синдрома пролонгированного интервала QT или одновременном приёме препаратов, вызывающих удлинение ин­тервала QT, требуется периодический кон­троль ЭКГ. При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических пре­паратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожностью.

Условия отпуска из аптек

По рецепту