Валсартан-вертекс 160мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 160 мг валсартана.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, кремния, диоксид коллоидный, магния стеарат.

Пленочная оболочка содержит: гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид красный.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь максимальная концентрация (С_mах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т_1/2) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2 около 9 часов.

Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%).

После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Т_1/2 валсартана составляет 6 часов.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось.

При приеме валсартана один раз в сутки кумуляция незначительная.

Концентрации валсартана в плазме крови у мужчин и женщин были одинаковы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения С_mах и Т_1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С_mах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывает влияния на клиренс валсартана.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, что, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана. У пациентов с нарушением функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник (с желчью), преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.

Применение валсартана у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Фармакодинамика

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), предназначенный для приема внутрь.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление отмечалось в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.

После приема внутрь разовой дозы валсартана у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов и сохраняется более 24 часов.

При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

В случае одновременного применения валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями.

У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг в сутки, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение двух лет у пациентов, которые начали принимать его в период от 12 часов до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.

Применение при ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение двух лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса но классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40% и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%), отмечается достоверное снижение (на 27,5 %) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%).

В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателей общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

Механизм действия валсартана при ХСН основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и его главного эффектора - ангиотензина II, а именно: вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина).

На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс.

Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.

В целом, применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов.

Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.

У пациентов, получавших валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получавших данную терапию.

Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе - 80 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Показания к применению

Валсартан-ВЕРТЕКС показан к применению у взрослых от 18 лет:

У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при:

• при артериальной гипертензии;
• при хронической сердечной недостаточности (ХСН) (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек;
• для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

• артериальной гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Валсартан-ВЕРТЕКС:

Дети и подростки

Валсартан-ВЕРТЕКС не следует принимать детям в возрасте от 0 до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, от 0 до 18 лет - по другим показаниям (безопасность и эффективность на данный момент не установлены).

• если у Вас аллергия на валсартан или любые другие компоненты препарата;
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас тяжелое заболевание печени, билиарный цирроз (заболевание, характеризующееся образованием рубцов в печени) и холестаз (синдром, при котором нарушена выработка желчи или блокирован ее отток);
• если у вас диабет и/или нарушение функции почек, и вы принимаете лекарство для снижения артериального давления, содержащее алискирен;
• если у вас диабетическая нефропатия (патологические изменения почечных сосудов) и вы принимаете лекарство для снижения артериального давления, содержащие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата Валсартан-ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Препарат Валсартан-ВЕРТЕКС противопоказан женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Если у Вас наступила беременность после начала приема препарата Валсартан-ВЕРТЕКС, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Валсартан-ВЕРТЕКС может вызывать нежелательные реакции, однако возникают не у всех.

После применения лекарственного препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности (аллергические реакции). Эти реакции могут быть серьезными (ангионевротический отек).

Прекратите применение препарата Валсартан-ВЕРТЕКС и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции, которая наблюдалась нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Валсартан-ВЕРТЕКС:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

Дети

Профиль безопасности валсартана у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства- члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

• затрудненное дыхание или глотание;
• головокружение;
• отек лица, губ, языка или горла;
• сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей.

• головокружение, сильное головокружение, которое продолжается менее 30 секунд (постуральное головокружение);
• выраженное снижение артериального давления (АД), резкое снижение АД (вплоть до обморока) при переходе положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическая гипотензия);
• нарушение функции почек.

• потеря равновесия (вертиго);
• кашель;
• боль в животе, тошнота, диарея;
• повышенная утомляемость с крайней неустойчивостью настроения, нарушением сна (астения), повышенная утомляемость;
• повышенный уровень калия в крови (гиперкалиемия);
• обморок, головная боль;
• усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (нарушение способности сердца к наполнению и/или опорожнению);
• острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

• кожная сыпь, кожный зуд.

• снижение железосодержащего белка (гемоглобина), объема красных кровяных клеток в крови (гематокрита), низкий уровень нейтрофилов в крови (нейтропения), снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения);
• реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь (аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, высыпаниями на коже, болями в суставах, увеличением лимфатических узлов);
• повышение содержания калия в сыворотке крови;
• иммунопатологическое воспаление сосудов (васкулит);
• нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• кожная сыпь, кожный зуд, воспалительное заболевание кожи с образованием на ней заполненных жидкостью пузырей (буллезный дерматит);
• боль в мышцах (миалгия);
• повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Валсартан-ВЕРТЕКС может повлиять на действие других препаратов или, наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

• средства для снижения артериального давления (алискирен, средства, оказывающие влияние на РААС (ингибиторы АПФ));
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) (обезболивающие);
• некоторые антибиотики (рифампицин), средство, используемое для защиты от отторжения трансплантата (циклоспорин) и при лечении ВИЧ-инфекции (ритонавир);
• препараты лития (используемые для лечения некоторых видов психических заболеваний);
• калийсберегающие диуретики (в том числеспиронолактон,эплеренон, триамтерен, амилорид) (мочегонные средства);
• препараты калия или солей, содержащих калий;
• гепарин (предотвращающий аномальное свертывание крови).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат Валсартан-ВЕРТЕКС в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза:

Ваш врач определит необходимую дозу в зависимости от Вашего заболевания.

Обычно при артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Максимальная суточная доза 320 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности обычно начальная доза препарата составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда обычно начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки. Последующее повышение дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) проводится постепенно в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Применение у детей и подростков

Рекомендуемая начальная доза препарата у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг 1 раз в сутки при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки при массе тела ребенка более 35 кг.

Максимальные рекомендованные суточные дозы:

Необходимую дозу Вам определит врач.

Не применяйте у детей в возрасте от 0 до 6 лет. Путь и (или) способ введения

Внутрь, не разжевывая, независимо от времени приема пищи, запивая водой.

Продолжительность терапии

Препарат Валсартан-ВЕРТЕКС предназначен для длительного применения. Ваш врач определит необходимую продолжительность курса лечения в зависимости от Вашего заболевания.

Если Вы забыли принять препарат Валсартан-ВЕРТЕКС

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Примите пропущенную дозу, как только вы заметили это. Однако, если это совпадает со временем приема следующей дозы пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Валсартан-ВЕРТЕКС

Не прерывайте или преждевременно не прекращайте лечение препаратом Валсартан-ВЕРТЕКС, даже если Вы почувствовали себя лучше.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

• при массе тела ≥ 8 кг < 35 кг - 80 мг,
• при массе тела ≥ 35 кг < 80 кг - 160 мг,
• при массе тела ≥ 80 кг ≤ 160 кг - 320 мг.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Валсартан-ВЕРТЕКС больше, чем следовало

При приеме препарата в дозировке, превышающей назначенную, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи.

При передозировке валсартаном основным симптомом является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания (дефицит психической активности со снижением уровня бодрствования, отчетливым угнетением интеллектуальных функций и двигательной активности), коллапсу (внезапная сердечно-сосудистая недостаточность, с потерей сознания и угрозой смерти) и/или шоку.

При случайной передозировке вызовите рвоту (если препарат был принят недавно). Примите положение лежа.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Валсартан-ВЕРТЕКС содержит лактозы моногидрат

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата Валсартан-ВЕРТЕКС.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту