Толзитол 2,5мг/мл+100мг/мл 1мл 5 шт. раствор для внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

• Действующие вещества: толперизона гидрохлорид - 100,0 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг;
• Вспомогательные вещества: метилпарагидрокси-бензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир - 0,3 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

По 1 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла марки СНС-1.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор.

При упаковке ампул с насечкой, кольцом излома или точкой излома, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Бесцветная, прозрачная или слегка зеленоватая с характерным запахом жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метабо-лизму в печени и почках. Экскретируется с мочой исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После внутривенного введения период полу-выведения (Т1/2) - около 1,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностаби-лизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикуло-спинальному пути в стволе мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС), усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффекты толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Показания к применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину;
• тяжелая миастения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥1/100; <1/10); Нечасто (≥1/1000; <1/100); Редко (≥1/10000; <1/1000); Очень редко (<1/10000); Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы - Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; Редко: синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны психики - Нечасто: бессонница, расстройства сна; Редко: потеря активности, депрессия.

Со стороны сосудов - Нечасто: артериальная гипотензия; Редко: приливы крови.

Со стороны сердца - Редко: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; Очень редко: брадикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы - Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; Редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны обмена веществ и питания - Нечасто: анорексия; Очень редко: полидипсия.

Со стороны иммунной системы - Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны органа зрения - Редко: нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха - Редко: звон в ушах, вертиго.

Со стороны колеи и подкожных тканей - Редко: аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны печени и желчевыводящих путей - Редко: нарушения функции печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей - Редко: энурез, протеинурия.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто: покраснение места инъекции; Нечасто: астения (слабость), недомогание, усталость; Редко: чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; Очень редко: чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные - Редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; Очень редко: повышение уровня креатинина.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата. Хотя содержащийся в препарате толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными и снотворными средствами.

Не усиливает действие этанола на ЦНС, поэтому может применяться совместно с препаратами, содержащими этанол.

Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают ежедневно внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: специфического антидота нет.

Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту