Толперизон Медисорб 150мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб., 150 мг.

• Действующее вещество: толперизона гидрохлорид 150,00 мг;
• Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
• Состав пленочной оболочки Opadry II (85F18422): поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.

6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5-1,0 час после приема.

По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения (T1/2) после приема внутрь - около 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата;
• миастения gravis;
• детский возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных явлений классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥ 1 /10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфоаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Психические нарушения: нечасто - нарушение сна, бессонница; редко - слабость, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко - брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы" крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто - дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - печеночная недостаточность средней степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - энурез, протеинурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости, недомогания; редко - ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - гиперкреатининемия.

* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазона, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, дексгрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) в случае одновременного применения с толперизоном.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжёвывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек.

При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени.

При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности.

Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакции гиперчувствительности могут быть: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Толперизон не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата должны обратиться к врачу.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту