Рулид 150мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержи тся:

действующее вещество: рокситромицин - 150,0 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза - 19,65 мг, полоксамер - 0,15 мг, повидон К30 - 4,20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,875 мг, магния стеарат - 1,875 мг, тальк - 2,25 мг, крахмал кукурузный до 210,0 мг; оболочка: гипромеллоза - 2,78 мг, декстроза - 1,12 мг, титана диоксид -0,27 мг, пропиленгликоль - 0,83 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «164» на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, макролид.

Фармакокинетика

У взрослых

Абсорбция и основные фармакокинетические показатели

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин не разрушается в кислой среде желудка. Уже через 15 мин после приема внутрь он обнаруживается в сыворотке крови, максимальная сывороточная концентрация (С_mах) достигается через 2,2 ч после приема 150 мг препарата натощак. Прием пищи снижает абсорбцию рокситромицина.

• Однократный прием препарата

После однократного приема 150 мг рокситромицина взрослыми здоровыми добровольцами фармакокинетические показатели являются следующими: С_mах - 6,6 мг/л; C_min (сывороточная концентрация через 12 ч после приема рокситромицина внутрь) - 1,8 мг/л. Таким образом, прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций рокситромицина в крови в течение суток.

После однократного приема 300 мг рокситромицина С_mах составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч (время достижения максимальной концентрации (ТС_mах)). Через 12 ч плазменная концентрация составляет 2,9 мг/л, а через 24 ч - 1,2 мг/л.

• Курсовой прием препарата

При курсовом приеме рокситромицина (150 мг по два раза в день в течение 10 дней) равновесная концентрация в плазме достигается через 2-4 дня. Равновесные плазменные концентрации: С_mах - 9,3 мг/л и C_min - 3,6 мг/л.

После приема 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней С_max составляет 10,9 мг/л, a C_min (через 24 ч после приема очередной дозы) составляет 1,7 мг/л.

Распределение

Через 6-12 ч после приема очередной дозы при курсовом приеме рокситромицин демонстрирует хорошее проникновение в различные ткани и жидкости организма, в частности, в легочную ткань, ткани небных миндалин и предстательной железы.

Связь с белками плазмы крови составляет 96%; рокситромицин легко связывается с альфа-1-кислым гликопротеином. Эта связь является насыщаемой и уменьшается, если плазменная концентрация рокситромицина превышает 4 мг/л.

Рокситромицин незначительно проникает в грудное молоко: менее чем 0,05% принятой дозы.

Метаболизм

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины принятой дозы выводится в неизмененном виде. В моче и кале были выявлены три метаболита: главным метаболитом является рокситромицин с отщепленным остатком кладинозы, второстепенными метаболитами являются N-монодеметилированный рокситромицин, и N-дидеметилированный рокситромицин. Рокситромицин и эти три метаболита обнаруживаются в моче и кале в одинаковых пропорциях.

В исследованиях, проведенных in vitro, рокситромицин продемонстрировал незначительное ингибирование изофермента CYP3A, но при этом он не ингибировал изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6.

Выведение

Взрослые с нормальной функцией печени и почек: после приема внутрь рокситромицин, главным образом, выводится через кишечник (с калом) (65%); через 72 ч после приема внутрь меченного радиоактивным изотопом ¹⁴С-рокситромицина радиоактивность в моче составляет только 12% от общего количества радиоактивности в моче и кале.

Период полувыведения (Т_1/2) после однократного приема 150 мг и 300 мг рокситромицина у здоровых добровольцев составляет 10,5 ч и 11,2 ± 4,4ч, соответственно, а у лиц пожилого возраста - 26,7 ± 3,0 ч и 15,5 ± 7,0 ч, соответственно.

У детей

Фармакокинетический профиль

Фармакокинетический профиль рокситромицина у детей очень близок к его фармакокинетическому профилю у взрослых.

Сравнение фармакокинетических показателей у детей с таковыми у взрослых молодых добровольцев при приеме рокситромицина в эквивалентных дозах (2,5 мг/кг массы тела два раза в сутки) и при достижении равновесной концентрации в плазме крови показало, что:

• С_mах были подобными, со средними значениями 8,7-10,1 мг/л.
• ТС_mах составляло приблизительно 2 ч.
• Т_1/2 у детей был удлинен приблизительно до 20 ч.
• Площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) у детей и взрослых не различались.
• С_min были в целом подобны таковым у взрослых, со средними значениями, варьирующими между 2,6 и 3,4 мг/л.

В итоге можно сказать, что плазменные концентрации у детей являются подобными таковым у взрослых.

По-видимому более продолжительный Т_1/2 у детей не влияет на накопление препарата, так как при курсовом приеме C_min остается стабильной. В связи с тем, что AUC у детей и взрослых являются сопоставимыми, и при условии, что биодоступность рокситромицина у детей такая же, как и у взрослых, предполагается, что общий клиренс препарата у здоровых взрослых добровольцев и у детей является сопоставимым.

Распределение в тканях

Изучение диффузии в небные миндалины и аденоиды показало:

• рокситромицин быстро проникает в эти инфицированные ткани; его средняя концентрация в тканях после приема одной дозы и после приема 4-х доз является одинаковой;
• концентрация в тканях остается высокой до 12 ч после приема препарата (рекомендуемый интервал между приемом очередных доз);
• концентрация в большинстве тканей такая же или выше, чем концентрация в плазме, определяемая в то же самое время.

Отсутствие накопления препарата позволяет принимать его 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Сопоставимые плазменные концентрации у взрослых и детей и хорошее проникновение в ткани свидетельствуют в пользу выбора единой дозы для взрослых и детей.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У взрослых пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг рокситромицина увеличиваются Т_1/2 (до 25 ч) и С_mах.

Пациенты с почечной недостаточностью

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью почечная экскреция рокситромицина и его метаболитов составляет приблизительно 10% от принятой внутрь дозы.

После однократного приема 150 мг и 300 мг рокситромицина при почечной недостаточности Т_1/2 составляет соответственно 17,9 ± 2,4 ч и 16,0 ± 5,0 ч.

В случае почечной недостаточности изменения доз и режима дозирования не требуется.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.

К препарату обычно чувствительны (МПК < 1 мг/л):

Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Branhamella catarrhalis; Campylobacter coli; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae; Clostridium spp., включая Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus spp.; Gardnerella vaginalis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes mobiluncus; Meti-S Staphylococcus (метициллин-чувствительные стафилококки); Mobiluncus spp.; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp.; Porphyromonas spp.; Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны (1 мг/л ≤ МПК ≤ 4 мг/л):

Haemophilus influenzae; Ureaplasma urealyticum; Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы (МПК > 4 мг/л):

Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Fusobacterium spp.; Meti-R Staphylococcus (метициллин-резистентные стафилококки) (Staphylococcus aureus и Staphylococcus coagulase-negative); Mycoplasma hominis; Nocardia spp.; Pseudomonas spp.

Показания к применению

Взрослые

• Инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингит, тонзиллит, синусит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная пневмония, вызванная такими «атипичными» возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Branhamella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит, бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких.
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретрит, цервицит, вагинит.
• Инфекции в одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов.

Дети

• Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, атипичная пневмония, вызванная такими «атипичными» возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Branhamella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит.
• Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к макролидам.
• Одновременный прием сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин), так как при их одновременном применении с макролидами имеется риск развития «эрготизма» (тяжелый сосудосуживающий эффект с возможным развитием некроза конечностей (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Дети и подростки с массой тела менее 40 кг (только для этой формы выпуска, в связи с невозможностью точного разделения таблетки 150 мг).
• Беременность (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
• Период грудного вскармливания (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
• Одновременный прием цизаприда (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Одновременный прием колхицина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания в препарате декстрозы (глюкозы)).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Безопасность рокситромицина для плода во время беременности у человека не установлена.

Период грудного вскармливания

Небо льшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому в зависимости от конкретной клинической ситуации следует или прекратить грудное вскармливание или лечение матери рокситромицином.

Побочные действия

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, парестезия; извращение вкуса (включая агевзию) и/или извращение обоняния (включая аносмию), как и при применении других макролидов.

Нарушения со стороны дыхательной системы у органов грудной клетки и средостения

Бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, боли в эпигастрии (диспепсия), диарея (иногда с кровью), панкреатит (большинство пациентов, у которых наблюдался панкреатит, принимало другие лекарственные препараты, для которых панкреатит является известной нежелательной реакцией), псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Многоформная эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, пурпура, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особые указания»).

Инфекционные и паразитарные заболевания (развитие суперинфекции)

Как и при приеме других антибиотиков, при приеме рокситромицина, особенно длительном, возможно чрезмерное размножение нечувствительных к рокситромицину микроорганизмов. Необходимы повторные осмотры пациентов на предмет выявления суперинфекции с принятием соответствующих мер при ее возникновении.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Острые гепатиты (холестатический или гепатоцеллюлярный), иногда с развитием желтухи.

Психические нарушения

Галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго, шум в ушах.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушения зрения, нечеткость (расплывчатость) зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которые могут привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Противопоказанные комбинации

С сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамином и эрготамином)

Риск резко выраженного сужения сосудов («эрготизма») с возможным развитием некроза конечностей (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

С колхицином

При одновременном применении - увеличение нежелательных реакций колхицина с потенциально летальным исходом.

С цизапридом

Цизаприд, который метаболизируется с помощью печеночного изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения его сывороточных концентраций вследствие взаимодействия с сильными ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов.

Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограниченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с цизапридом полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание цизаприда с рокситромицином противопоказано.

Нерекомендованные комбинации

С агонистами дофаминовых рецепторов - алкалоидами спорыньи (такими как бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид)

При одновременном применении - увеличение плазменных концентраций бромокриптина, каберголина, лизурида, перголида с возможным увеличением их активности или появлением признаков передозировки.

С терфенадином

У некоторых макролидов имеется фармакокинетическое взаимодействие с терфенадином, приводящее к повышению сывороточных концентраций терфенадина. Это может приводить к развитию тяжелых желудочковых нарушений ритма, обычно к развитию желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, а исследования на ограниченной группе здоровых добровольцев не показали какого-либо фармакокинетического взаимодействия или соответствующих изменений ЭКГ, сочетание рокситромицина и терфенадина не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

С астемизолом, пимозидом

Астемизол и пимозид, которые метаболизируются с помощью печеночного изофермента CYP3A, ассоциировались с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их сывороточных концентраций вследствие взаимодействия с сильными ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов.

Хотя рокситромицин или не имеет, или имеет ограниченную способность связываться с изоферментом CYP3A и за счет этого подавлять метаболизм других препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента, возможность такого взаимодействия рокситромицина с вышеперечисленными препаратами полностью исключить нельзя. Поэтому сочетание этих препаратов с рокситромицином не рекомендуется.

Комбинации, требующее осторожности

С препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT и способствовать развитию желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»

Антиаритмические препараты IA и III класса (включая амиодарон, бепридил, дронедарон, соталол); амисульприд, мышьяк, аминазин, циталопрам, циамемазин, дифеманила метилсульфат, дизопирамид, дофетилид, доласетрон, домперидон, дроперидол, эритромицин, эсциталопрам, флупентиксол, флуфеназин, галофантрин, галоперидол, ибутилид, левофлоксацин, левомепромазин, лумефантрин, мехитазин, метадон, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, пипамперон, пипотиазин, прукалоприд, хинидин, сертиндол, спирамицин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, торемифен, вандетаниб, винкамин, зуклопентиксол.

Кроме этого исследования in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками крови; такой эффект in vivo может приводить к увеличению сывороточных концентраций свободной фракции дизопирамида (фракции, не связанной с белками крови). Поэтому следует регулярно контролировать ЭКГ и, по возможности, сывороточные концентрации дизопирамида.

С варфарином и другими антикоагулянтами непрямого действия, такими как аценокумарол, флуиндион, фениндион

В исследованиях, проведенных на добровольцах, не было установлено взаимодействия с варфарином, однако сообщалось о повышении протромбинового времени или МНО у пациентов, принимавших одновременно рокситромицин и антикоагулянты непрямого действия, что могло быть связано с самой инфекцией. С целью предосторожности рекомендуется регулярно определять МНО при сочетании рокситромицина с антикоагулянтами непрямого действия.

С аторвастатином, симвастатином

Риск усиления их нежелательных реакций, зависящих от их концентрации в крови, таких как рабдомиолиз; следует применять статины в более низких дозах.

С циклоспорином

Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций циклоспорина, но это, как правило, не требует изменения обычного режима дозирования циклоспорина при его совместном применении с рокситромицином. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови и функциональное состояние почек.

Гидроксихлорохин/хлорохин

Данные наблюдений показали, что совместное применение азитромицина с гидроксихлорохином у пациентов с ревматоидным артритом связано с повышенным риском сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности. Из-за возможного аналогичного риска при применении других макролидов в сочетании с гидроксихлорохином или хлорохином следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска, прежде чем назначать рокситромицин любым пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин.

С дигоксином и другими сердечными гликозидами

Исследование, проведенное у здоровых добровольцев, показало, что рокситромицин увеличивает абсорбцию дигоксина. Этот эффект, свойственный и другим макролидам, может очень редко приводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; при интоксикации сердечными гликозидами может также замедляться сердечная проводимость или возможно развитие нарушений сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающих рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды, следует регулярно контролировать ЭКГ и, если возможно, определять сывороточные концентрации сердечных гликозидов. При появлении симптомов, подозрительных на передозировку сердечных гликозидов, определение сывороточных концентраций сердечных гликозидов является обязательным.

С лекарственными препаратами, преимущественно метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A (например, с рифабутином)

Рокситромицин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. Эффект рокситромицина на системную экспозицию лекарственных препаратов, преимущественно метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A, как ожидается, может приводить только к её двукратному или меньшему увеличению.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении рокситромицина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A (например, с рифабутином).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С мидазоламом

Рокситромицин, как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой «концентрация время» и Т_1/2 мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином.

С теофиллином

Отмечается незначительное увеличение плазменных концентраций теофиллина, но это, как правило, не требует изменения обычного режима дозирования теофиллина при их совместном применении с рокситромицином.

Другие

С триазоламом

Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином и триазоламом.

С карбамазепином, ранитидином, алюминия гидроксидом или магния гидроксидом, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены и гестагены

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с рокситромицином.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приемом пищи.

Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Взрослым назначают по 150 мг рокситромицина с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение по 300 мг 1 раз в сутки.

Дети

Данная лекарственная форма не применяется у детей с массой тела менее 40 кг.

Детям и подросткам (масса тела более 40 кг) назначают по 150 мг рокситромицина с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам назначают по 150 мг рокситромицина с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг.

Нарушения функции почек

При нарушениях функции почек препарат назначают по 150 мг рокситромицина 2 раза в сутки.

Суточная доза составляет 300 мг.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат назначают по 150 мг рокситромицина 1 раз в сутки.

Суточная доза составляет 150 мг.

Продолжительность лечения

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, микроорганизма, вызвавшего инфекцию и тяжести инфекционного процесса. Лечение не должно продолжаться более 10 дней.

Передозировка

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности и особые указания

• При тяжелой печеночной недостаточности (например, при циррозе печени с желтухой или асцитом) требуется уменьшение дозы рокситромицина.
• У пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма (нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), и у пациентов, принимающих лекарственные препараты, которые приводят к развитию желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• При астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis) (как и при применении других макролидов, возможно утяжеление течения этого заболевания).
• При одновременном приеме антикоагулянтов непрямого действия, таких как варфарин, аценокумарол, флуиндион, фениндион (требуется регулярное определение Международного нормализированного отношения (МНО)).
• При одновременном приеме дизопирамида (требуется регулярный контроль ЭКГ и сывороточных концентраций дизопирамида).
• При одновременном приеме дигоксина и других сердечных гликозидов (увеличение риска передозировки дигоксина и других сердечных гликозидов).
• При почечной недостаточности.
• У пациентов пожилого возраста (возможно замедление выведения рокситромицина из-за возрастного снижения функции печени и почек; возможны сопутствующие заболевания сердца, которые могут повысить риск возникновения нарушений ритма сердца).
• При одновременном приеме агонистов дофаминовых рецепторов - алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид.
• При одновременном приеме циклоспорина (риск повышения концентрации циклоспорина в плазме крови).
• При одновременном приеме теофиллина (риск повышения концентрации теофиллина в плазме крови).
• При одновременном приеме лекарственных средств, преимущественно метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A (риск повышения их концентраций в плазме крови, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сообщалось о развитии «эрготизма» (тяжелый сосудосуживающий эффект с возможным развитием некроза конечностей) при сочетании приема макролидов с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи. Поэтому перед назначением рокситромицина следует обязательно выяснить у пациента, не принимает ли он эти алкалоиды (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Тяжелые буллезные реакции

При применении рокситромицина отмечались случаи тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона, или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с появлением волдырей или повреждением слизистых оболочек) лечение препаратом Рулид® должно быть прекращено.

Влияние на интервал QT

При определенных условиях макролиды, включая рокситромицин, могут удлинять интервал QT. Поэтому рокситромицин следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, у пациентов, имеющих состояния, способствующие развитию нарушений сердечного ритма, такие как нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия, и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA и III (такие как астемизол, цизаприд, пимозид), а также гидроксихлорохин или хлорохин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию до начала лечения рокситромицином, а лечение проводить под контролем ЭКГ.

Гидроксихлорохин/хлорохин

Перед назначением рокситромицина всем пациентам, принимающим гидроксихлорохин или хлорохин, следует тщательно взвесить соотношение пользы и риска из-за потенциально повышенного риска сердечно-сосудистых событий и сердечно-сосудистой смертности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

При применении препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухой и/или асцитом) дозу препарат следует уменьшить вдвое (например, до 150 мг 1 раз в сутки у взрослых) (см. раздел ««Способ применения и дозы»).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

За счет почечной экскреции рокситромицина и его метаболитов из организма выводится приблизительно 10% от принятой внутрь дозы. При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с астеническим бульбарным параличом (myasthenia gravis)

Как и другие макролиды, рокситромицин может утяжелять течение астенического бульбарного паралича, в связи с чем применение рокситромицина у таких пациентов требует особой осторожности и контроля состояния пациента.

Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелой форме, стойкая и/или с кровью, возникающая во время или после лечения рокситромицином, может быть симптомом псевдомембранозного колита (см. раздел «Побочное действие»). При подозрении на псевдомембранозный колит прием рокситромицина должен быть немедленно прекращен. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту