Розулип 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 5 мг розувастатина (в виде розувастатина цинка).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II белый 85F 18422: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 591 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Фармакокинетика

Всасывание.

Сmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%.

Распределение.

Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП. Vd розувастатина достигает 134 л.

Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение.

Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.

Приблизительно 5% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата. Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации - 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При применении препарата несколько раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди представителей европеоидной расы и представителей негроидной расы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Розувастатин - это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез ЛПОНП в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Розувастатин также снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме.

Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (в возрасте от 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Показания к применению

Препарат Розулип® применяют у взрослых в возрасте от 18 лет при следующих состояниях:

- Первичная гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в крови) по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела), оказываются недостаточными.

- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез ЛПНП), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

- Гипертриглицеридемия (повышенное содержание триглицеридов в крови) (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

- Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и холестерина ЛПНП.

- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация холестерина ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Соблюдайте диету, снижающую уровень холестерина в крови - это сделает Ваше лечение более эффективным.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Розулип®:

Для препарата Розулип в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

- если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

- если у Вас нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- если у Вас есть заболевание мышц (миопатия) если Вы принимаете циклоспорин (для препарата в суточной дозе 10 мг и 20 мг);

- если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции (т.е. можете забеременеть);

- если Ваш врач считает, что Вы предрасположены к развитию нарушений со стороны мышц (миотоксических осложнений).

Для препарата Розулип в суточной дозе 40 мг:

- если у Вас аллергия на розувастатин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если Вы принимаете циклоспорин;

- если Вы беременны, кормите грудью или не используете адекватные методы контрацепции (т.е. можете забеременеть);

- если у Вас заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

- если у Вас есть факторы риска развития миопатии или рабдомиолиза (тяжелое заболевание мышц, сопровождающееся их разрушением), а именно:

- нарушение функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);

- сниженная функция щитовидной железы (гипотиреоз);

- если у Вас или Ваших близких родственников были мышечные заболевания;

- если у Вас были нежелательные реакции со стороны мышечной ткани на фоне приёма других статинов или фибратов;

- если Вы склонны к чрезмерному употреблению алкоголя;

- если Ваш врач считает, что Вы предрасположены к повышению плазменной концентрации розувастатина;

- если Вы принимаете фибраты;

- если Вы относитесь к монголоидной расе.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Во время лечения препаратом Розулип® женщинам следует использовать надежные средства контрацепции.

Прием препарата во время беременности или в период грудного вскармливания противопоказано. Не принимайте препарат Розулип® во время беременности или в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Розулип® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Розулип® и незамедлительно свяжитесь с лечащим врачом, если заметите любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций - Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

- тяжелые аллергические реакции (анафилаксия и отек Квинке), симптомы которых могут включать отек лица, губ, языка и/или гортани - это может приводить к затруднению дыхания и глотания;

- необычные боли в мышцах, продолжающиеся дольше обычного (миопатия). В редких случаях может развиться жизнеугрожающее повреждение мышц, называемое рабдомиолизом: оно приводит к общей слабости, развитию лихорадки и нарушению функции почек.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами - DRESS-синдром). Симптомы могут включать высыпания на коже с волдырями, которые сопровождается повышением температуры тела и ознобом, мышечной болью и общим плохим самочувствием;

- заболевание мышц, вызванное нарушением работы иммунной системы, при котором мышечные клетки гибнут (иммуноопосредованная некротизирующая миопатия). Симптомы также могут включать появление необычных болей в мышцах.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Розулип®:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- сахарный диабет, симптомы которого могут включать чрезмерную жажду, повышенный аппетит с потерей веса, чувство усталости, сонливости, слабость, депрессию, раздражительность и общее недомогание, а также выделение большого количества мочи;

- головная боль;

- головокружение;

- запор;

- тошнота;

- боль в животе;

- боль в мышцах (миалгия);

- выраженная усталость (астения).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- кожный зуд;

- кожная сыпь;

- высыпания на коже, сопровождающиеся зудом (крапивница).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

- снижение в крови количества кровяных пластинок, называемых тромбоцитами (тромбоцитопения);

- воспаление поджелудочной железы (панкреатит), вызывающее сильную боль в животе, лихорадку и тошноту;

- повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз);

- волчаночноподобный синдром - иммунная реакция, сопровождающаяся повышением температуры тела, болью в суставах и появлением высыпаний, например сыпи на лице в виде бабочки;

- разрыв мышцы.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

- нарушение чувствительности нервов (полинейропатия);

- потеря памяти;

- желтуха (окрашивание кожи и слизистых оболочек в желтый цвет);

- воспаление печени (гепатит);

- боль в суставах (артралгия);

- появление крови в моче (гематурия);

- увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- депрессия;

- поражение нервов в конечностях (периферическая нейропатия);

- нарушение сна (включая бессонницу и ночные кошмары);

- кашель;

- одышка;

- диарея;

- заболевание сухожилий (тендинопатия), иногда осложненное разрывом сухожилия;

- отеки ног и рук.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете собрать больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03; +7 499 578-06-70; +7 499 578-02-20

Эл. почта: npr@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут повлиять на действие препарата Розулип® или увеличить вероятность развития нежелательных реакций. Препарат Розулип® также может повлиять на действие некоторых других лекарственных препаратов.

Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какие-либо препараты из следующего списка:

- лекарственные препараты для лечения вирусных инфекций, включая ВИЧ- инфекцию или гепатит С, называемые ингибиторами протеазы, отдельно или в комбинации (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»): ритонавир, лопинавир, атазанавир, симепревир, элбасвир, гразопревир, дарунавир, типранавир, софосбувир, велпатасвир, воксилапревир;

- циклоспорин (используется, например, после пересадки органов для предотвращения отторжения пересаженного органа); действие розувастатина усиливается при совместном приеме с циклоспорином (см. Противопоказания);

- препараты для разжижения крови, например, варфарин, аценокумарол или флуиндион (совместный прием с препаратом Розулип® усиливает действие этих препаратов на кровь и повышает риск кровотечения), а также клопидогрел;

- другие лекарственные препараты, называемые фибратами (например, гемфиброзил и фенофибрат), которые снижают уровень холестерина в крови, а также регулируют уровень триглицеридов в крови; действие розувастатина усиливается при совместном приеме с фибратами;

- эзетимиб (лекарственный препарат, который нарушает всасывание холестерина и некоторых растительных жиров в кишечнике); действие розувастатина усиливается при совместном приеме с эзетимибом;

- лекарственные препараты, содержащие алюминий или магний, используемые для нейтрализации кислоты в желудке (антациды); они снижают уровень розувастатина в крови. Этот эффект можно снизить, если принимать эти препараты не ранее, чем через 2 ч после препарата Розулип®;

- эритромицин (антибиотик); действие розувастатина снижается при совместном приеме с эритромицином;

- лекарственные препараты для лечения бактериальных инфекций, содержащие фузидовую кислоту (см. Особые указания и меры предосторожности). Если Вам необходимо принимать фузидовую кислоту для лечения бактериальной инфекции, то необходимо временно прекратить прием препарата Розулип®. Лечащий врач сообщит Вам, когда Вы сможете продолжить прием препарата Розулип®. Совместный прием этого препарата с фузидовой кислотой редко может вызывать состояние, называемое рабдомиолизом, которое сопровождается слабостью, отеком или болью в мышцах (см. раздел 4);

- гормональные пероральные противозачаточные средства (таблетки); повышается всасывание половых гормонов из таблеток;

- заместительная гормональная терапия (повышаются уровни гормонов в крови).

Сообщите врачу, если Вы принимаете любой из вышеперечисленных препаратов. Ваш врач может принять решение о коррекции их дозы или необходимости дополнительных обследований.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Во время лечения препаратом Розулип® следует продолжать придерживаться диеты, снижающей уровень холестерина в крови.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза - 1 таблетка 5 мг или 10 мг в сутки, которую назначит Ваш врач. В случае необходимости, через 4 недели врач может увеличить дозу до большей.

Ваш лечащий врач может изменить суточную дозу препарата, если у Вас нарушена функция почек или печени, если Вы человек азиатского происхождения (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»), если у Вас возникают повторяющиеся или необъяснимые боли в мышцах (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Путь и (или) способ введения

Препарат Розулип® принимают внутрь, один раз в день, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Всегда старайтесь принимать препарат в одно и то же время дня.

Регулярный контроль уровня холестерина

Важно регулярно посещать врача для измерения концентрации холестерина в крови и подтверждения того, что у Вас был достигнут и поддерживается необходимый уровень холестерина.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Розулип® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Розулип®, немедленно обратитесь к врачу, поскольку Вам может потребоваться медицинская помощь. По возможности покажите врачу упаковку препарата Розулип®.

Если Вы забыли принять препарат Розулип®

Если Вы забыли принять дозу в обычное время, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в правильное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Розулип®

Не прекращайте прием препарата без консультации с врачом. Сообщите лечащему врачу, если Вы хотите прекратить прием препарата Розулип®. После прекращения приема препарата уровень холестерина в крови может снова возрасти.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Меры предосторожности и особые указания

У небольшого числа пациентов статины могут повлиять на функцию печени. Это можно определить путем оценки уровней «печеночных» ферментов в крови. Лечащий врач порекомендует Вам регулярное проведение этого лабораторного исследования для оценки функции печени до начала и во время лечения препаратом Розулип®. Очень важно регулярно посещать врача для проведения необходимых лабораторных исследований.

В исключительно редких случаях при применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, может развиться интерстициальная болезнь легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальную болезнь легких следует прекратить терапию статинами.

Если у Вас есть сахарный диабет или риск его развития, лечащий врач будет внимательно наблюдать за Вашим состоянием во время лечения препаратом Розулип®. Риск развития сахарного диабета повышается, если у Вас есть высокие уровни сахара и жиров в крови, избыточная масса тела и повышенное артериальное давление.

Если Вы попадаете в больницу или получаете лечение по поводу другого заболевания, сообщите врачу или медицинской сестре, что Вы принимаете препарат Розулип®.

Дети и подростки

Препарат Розулип® не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат Розулип® содержит лактозы моногидрат

Этот препарат содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат может вызывать головокружение (см. раздел 4). Если Вы испытываете подобные нежелательные реакции, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту