Риделат-с 10мг/1мл 5мл 10 шт. раствор в/венное введение

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат - 1 ампула (5 мл):

• действующее вещество: атракурия безилат – 50 мг;
• вспомогательные вещества: бензолсульфоновая кислота, вода для инъекций.

5 мл в ампулы бесцветного стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два ил и три цветных кольца или без дополнительных цветных колец. На каждую ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный или почти прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты; миорелаксанты периферического действия; другие четвертичные аммониевые соединения

Фармакокинетика

Биотрансформация

Атракурия безилат инактивируется посредством элиминации Хофманна (процесса, который происходит при физиологических значениях рН и температуры без участия ферментов) и путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Исследования плазмы у пациентов с низким уровнем псевдохолинэстеразы показали, что продукты метаболизма атракурия безилата не меняются.

Изменения значений рН крови и температуры тела в физиологических пределах незначительно влияют на продолжительность действия атракурия безилата.

Элиминация

Продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной введением атракурия безилата, не зависит от его метаболизма в печени или почках или экскреции. Поэтому маловероятно, что длительность действия препарата изменяется при нарушениях функций почек, печени или нарушениях кровообращения.

Особые группы пациентов

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние на концентрации атракурия безилата и его метаболитов (включая лауданозин) в плазме крови. О влиянии гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракурия безилата и его метаболитов в плазме крови неизвестно.

У пациентов отделения интенсивной терапии с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата. Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

Атракурия безилат не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление. Таким образом, атракурия безилат применим в офтальмологической хирургической практике.

Атракурия безилат – высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Атракурия безилат уменьшает чувствительность Н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину, вследствие чего становится невозможным возбуждение мышечного волокна и его сокращение. Способствует высвобождению гистамина.

Инструкция

Как и при применении других миорелаксантов, в течение всего периода применения препарата Риделат^®-С рекомендуется мониторинг нервно-мышечной функции для определения режима дозирования в каждом отдельном случае.

Режим дозирования

Взрослые

Инъекционное применение

Препарат Риделат^®-С вводят внутривенно в виде инъекций. Для взрослых диапазон доз препарата Риделат^®-С составляет 0,3–0,6 мг/кг (в зависимости от необходимой продолжительности полной блокады), что обеспечивает адекватную миоплегию в течение 15–35 мин.

После внутривенного введения в дозах 0,5–0,6 мг/кг эндотрахеальную интубацию можно проводить, как правило, по прошествии 90 сек.

При необходимости пролонгирования полной нервно-мышечной блокады дополнительно вводят препарат Риделат^®-С в дозе 0,1–0,2 мг/кг. Правильное введение дополнительных доз препарата не приводит к кумуляции миорелаксирующего эффекта.

Спонтанное восстановление проводимости после полной нервно-мышечной блокады происходит приблизительно через 35 мин, что определяется по восстановлению тетанического сокращения до 95 % от нормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечная блокада, вызываемая атракурия безилатом, может быть быстро устранена путем применения антихолинэстеразных средств в стандартных дозах, таких как неостигмин и эдрофоний, в сочетании с одновременным или предварительным введением атропина (без появления признаков рекураризации).

Инфузионное применение

После начальной болюсной дозы 0,3–0,6 мг/кг препарат Риделат^®-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады в течение длительного хирургического вмешательства путем продолжительной инфузии со скоростью 0,3–0,6 мг/кг/ч.

Препарат Риделат^®-С можно вводить путем инфузии в течение операции кардиопульмонарного шунтирования со скоростью, рекомендуемой для инфузии. При индуцированной гипотермии с температурой тела от 25 до 26 °С уменьшается скорость инактивации препарата Риделат^®-С, таким образом, для поддержания полной миорелаксации при низких температурах скорость инфузии уменьшают примерно в 2 раза.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Препарат Риделат^®-С можно применять в стандартных дозах у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять начальную дозу, которая меньше нижнего значения диапазона доз, и вводить препарат медленно.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Риделат^®-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции почек, включая недостаточность конечной стадии.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Риделат^®-С можно применять в стандартных дозах при любой степени нарушения функции печени, включая недостаточность конечной стадии.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с выраженными клиническими симптомами начальную дозу препарата Риделат^®-С следует вводить в течение 60 сек.

Пациенты ОИТ

После введения в случае необходимости в начальной болюсной дозе 0,3–0,6 мг/кг препарат Риделат^®-С можно применять для поддержания нервно-мышечной блокады путем проведения продолжительной инфузии со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). Однако существуют широкие межиндивидуальные различия в режиме дозирования. Режим дозирования может изменяться во времени. У некоторых пациентов может потребоваться как низкая скорость инфузии – 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), так и высокая – 29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/ч).

Скорость спонтанного восстановления после нервно-мышечной блокады при окончании инфузии препарата Риделат^®-С у пациентов ОИТ не зависит от продолжительности введения.

Спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости (соотношение высоты четверти к первому подергиванию в тесте train-of-four Т₄/Т₁ > 0,75) обычно происходит приблизительно через 60 минут. В клинических исследованиях этот период составлял от 32 до 108 мин после инфузии атракурия безилата, и его скорость не зависит от длительности введения препарата.

Дети

Дети от 2 лет и старше: препарат Риделат^®-С назначают в таких же дозах, как и взрослым, в пересчете на массу тела.

Галотановая анестезия

Дети от 1 месяца до 2 лет: начальная доза составляет 0,3–0,4 мг/кг. У детей может потребоваться более частое применение поддерживающих доз, чем у взрослых.

Безопасность и эффективность применения препарата Риделат^®-С у детей в возрасте до 1 месяца на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат Риделат^®-С вводится внутривенно как в виде инъекции, так и в виде продолжительной инфузии.

Если введение препарата Риделат^®-С производится в вену мелкого калибра, то после инъекции ее следует промыть физиологическим раствором. При введении других анестетиков через одну и ту же инъекционную иглу или канюлю важно, чтобы каждый препарат смывался соответствующим количеством физиологического раствора.

Препарат Риделат^®-С совместим с нижеследующими инфузионными растворами:

Раствор препарата Риделат^®-С при разведении совместимыми инфузионными растворами до получения концентрации атракурия безилата не менее 0,5 мг/мл сохраняет стабильность в течение установленного периода времени при обычном освещении при температуре до 25 °С.

Атракурия безилат инактивируется в щелочной среде, поэтому препарат Риделат^®-С нельзя смешивать в одном шприце с тиопенталом или любыми щелочными растворами.

Раствор препарата Риделат^®-С гипотонический, и его нельзя вводить одновременно через одну систему с гемотрансфузией.

Препарат Риделат^®-С не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в таблице выше.

Показания к применению

Препарат Риделат^®-С показан к применению у взрослых, подростков и детей в возрасте от 1 месяца в качестве компонента общей анестезии для обеспечения проведения интубации трахеи и расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах или управляемой вентиляции легких и для облегчения проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) у пациентов в отделениях интенсивной терапии (ОИТ).

Противопоказания к применению

− Гиперчувствительность к атракурия безилату, цисатракурию, бензолсульфоновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ;

− известная гиперчувствительность к гистамину.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Исследования на животных показали, что применение атракурия безилата не оказывает значительного влияния на развитие плода.

Как и другие миорелаксанты, препарат Риделат^®-С следует применять при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Препарат Риделат^®-С можно применять с целью миорелаксации при операции кесарева сечения, так как при назначении в рекомендуемых дозах атракурия безилат не проникает через плацентарный барьер в клинически значимых количествах.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о проникновении атракурия безилата в грудное молоко.

Изучение влияния на фертильность не проводилось.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота встречаемости определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Данные клинических исследований

Нарушения со стороны сосудов

Часто – снижение артериального давления (легкое, преходящее^#), гиперемия кожи^#.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто – бронхоспазм^#.

^# Нежелательные реакции, связанные с выбросом гистамина.

Данные пострегистрационного наблюдения

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, включая шок, недостаточность кровообращения и остановку сердца. Очень редко сообщалось о тяжелых анафилактических или анафилактоидных реакциях у пациентов, принимавших атракурия безилат в сочетании с одним или несколькими анестетиками.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно – судороги. Имелись сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, находящихся в ОИТ, принимавших атракурия безилат в сочетании с некоторыми другими препаратами. Обычно у этих пациентов наблюдались одно или несколько условий, предрасполагающих к возникновению судорог, таких как травма головы, отек головного мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия. Причинно-следственная связь между возникновением судорог и лауданозином не установлена. В результате клинических исследований корреляция между плазменными концентрациями лауданозина и возникновением судорог отсутствует.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко – крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Неизвестно – миопатия, мышечная слабость. Сообщалось о нескольких случаях мышечной слабости и/или миопатии при длительном использовании миорелаксантов у тяжелобольных пациентов, находящихся в ОИТ. Большинство из них одновременно получали глюкокортикостероиды. Эти нежелательные реакции встречались редко, причинно-следственная связь с применением атракурия безилата не установлена.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Индуцированная атракурия безилатом нервно-мышечная блокада может усиливаться при применении средств для ингаляционного наркоза, таких как галотан, изофлуран, энфлуран. Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, возможно увеличение интенсивности и/или длительности нервно-мышечной блокады в результате взаимодействия со следующими препаратами:

− антибиотики, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;

− антиаритмические средства: пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид и хинидин;

− диуретики: фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики и ацетазоламид;

− магния сульфат;

− кетамин;

− соли лития;

− ганглиоблокаторы: триметафан, гексаметоний.

В редких случаях определенные препараты вызывают обострение миастении, способствуют развитию миастении из латентной формы, а также миастенического синдрома, при которых возможно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относятся различные антибиотики, бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол), антиаритмические (прокаинамид, хинидин) и противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и соли лития.

Развитие нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, вероятно, замедляется, а ее продолжительность уменьшается у пациентов, получающих противосудорожную терапию в течение длительного времени.

Сочетанное применение недеполяризующих блокаторов нервно-мышечной проводимости и атракурия безилата может вызывать чрезмерную блокаду по сравнению с ожидаемой от введения одного атракурия безилата в эквипотенциальной суммарной дозе. Любой эффект, обусловленный синергизмом, может изменяться при различных комбинациях препаратов. Деполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид не следует применять для пролонгирования нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, такими как атракурия безилат, поскольку это может вызвать пролонгированную и сложную блокаду, которую трудно купировать антихолинэстеразными средствами.

Терапия антихолинэстеразными препаратами, часто использующимися для лечения болезни Альцгеймера, например, донепезил, может укорачивать длительность нервномышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект атракурия безилата.

Передозировка

Симптомы

Пролонгированный мышечный паралич и его последствия являются основными симптомами передозировки.

Лечение

Важнейшим явл яется поддержание проходимости дыхательных путей одновременно с проведением ИВЛ под положительным давлением до восстановления адекватного спонтанного дыхания.

Необходимо применение седативных препаратов, поскольку сознание пациентов не нарушается.

Как только появляются признаки спонтанного восстановления, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных препаратов в сочетании с атропином или гликопирролатом.

Меры предосторожности и особые указания

Как и другие миорелаксанты, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц, как и скелетных мышц, но не влияет на сознание. Препарат Риделат^®-С следует вводить только с общей анестезией под тщательным наблюдением квалифицированного анестезиолога при наличии оборудования для проведения интубации трахеи и ИВЛ.

У предрасположенных пациентов атракурия безилат может вызывать развитие реакций, связанных с высвобождением гистамина. Следует соблюдать осторожность при введении препарата Риделат^®-С пациентам с указаниями в анамнезе на повышенную чувствительность к эффектам гистамина. В частности, может возникнуть бронхоспазм у пациентов с указаниями в анамнезе на аллергию или бронхиальную астму.

Осторожность также требуется при введении препарата Риделат^®-С пациентам, у которых наблюдались реакции повышенной чувствительности к другим миорелаксантам, так как выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности между миорелаксантами (более 50 %) (см. раздел «Противопоказания»).

Для пациентов, страдающих бронхиальной астмой, которые получают высокие дозы глюкокортикостероидов и миорелаксанты в ОИТ, следует рассмотреть возможность многократного проведения мониторинга содержания креатинфосфаткиназы (КФК).

При применении в рекомендованном диапазоне доз атракурия безилат не вызывает значимую блокаду блуждающего нерва и нервных ганглиев. Следовательно, атракурия безилат в рекомендованном диапазоне доз не оказывает клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений и не предотвращает брадикардию, вызываемую многими анестетиками или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, гипофосфатемия может замедлить восстановление. Восстановление можно ускорить путем коррекции данного состояния.

Как и при применении других миорелаксантов, тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или нарушения баланса электролитов сыворотки крови могут повысить или понизить чувствительность пациентов к препарату Риделат^®-С.

Как и при применении других недеполяризующих миорелаксантов, повышенная чувствительность к атракурия безилату может наблюдаться у пациентов с тяжелой миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и тяжелыми нарушениями электролитного баланса.

Пациентам со склонностью к резкому снижению артериального давления, например, с гиповолемией, препарат Риделат^®-С рекомендуется вводить в течение более 60 секунд.

Исследования злокачественной гипертермии у предрасположенных животных (свиней) и клинические исследования у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, показывают, что атракурия безилат не вызывает этот синдром.

Как и в случае применения других недеполяризующих миорелаксантов, у пациентов с ожогами при назначении препарата Риделат^®-С может развиться резистентность. В таких случаях может потребоваться повышение доз, величина которых зависит от времени, прошедшего после ожога, и от площади поверхности ожога.

Пациенты в ОИТ: введение лабораторным животным в больших дозах лауданозина, метаболита атракурия безилата, было связано с преходящим снижением артериального давления и у некоторых видов животных с церебральными возбуждающими эффектами. У пациентов в ОИТ, получавших атракурия безилат, отмечались судороги, однако причинно-следственная связь их развития с лауданозином (метаболитом атракурия безилата) не установлена (см. раздел «Побочное действие»).

Указание данной информации не приемлемо при применении препарата Риделат^®-С, поскольку он всегда испо льзуется только при общей анестезии.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту