Омизак 20мг 50 шт. капсулы кишечнорастворимые

Состав, форма выпуска и упаковка

Капсулы - 1 капс.:

• Действующее вещество: омепразол (в виде пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой) 20 мг;
• Вспомогательные вещества: маннитол 50,41 мг, сахароза 67,87 мг, натрия дигидрофосфат 3,21 мг, натрия лаурилсульфат 0,67 мг, лактоза 9,88 мг, кальца карбонат 9,88 мг, гипромеллоза (Е-15) 21,00 мг, пропиленгликоль 0,99 мг, метакриловая кислота (1-30 D) 49,41 мг, полисорбат (Твин 80) 0,44 мг, диэтилфталат 1,98 мг, натрия гидроксид 0,44 мг, цетиловый спирт 0,99 мг, крахмал 9,88 мг
• Состав пустой твердой желатиновой капсулы: корпус: метилпарагидроксибензоат 0,64 %, пропилпарагидроксибензоат 0,16 %, титана диоксид 1,98 %, желатин - до 100 %.
• крышка: метилпарагидроксибензоат 0,64 %, пропилпарагидроксибензоат 0,16 %, железа оксид желтый 0,108 %, кармозин (азорубин) 0,042 %, бриллиантовый голубой 0,022 %, титана диоксид 2,1 %; желатин - до 100 %.

10 капсул в блистер из алюминиевой фольги. 3 или 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Образец не для продажи: 10 капсул в блистер из алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердая желатиновая капсула №2 с серой крышечкой и белым корпусом с надписью "OMIZAC" и логотипом (квадратная эмблема) на оболочке капсулы, содержащей пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

Фармакокинетика

Всасывание. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение. Показатель связываемости омепразола белками плазмы - около 95 %, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитор изофермента CYP2C19.

Выведение. Период полувыведения обычно составляет менее 1 часа как после однократного приема внутрь, так и после постоянного приема 1 раз в сути. Примерно 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности и снижение плазменного клиренса.

У пациентов с нарушенной функцией почек не отмечено значительных изменений биодоступности и скорости выведения омепразола.

У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Фармакодинамика

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация- время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом тахифилаксия не наблюдалась.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается высокой степенью заживления и продолжительной ремиссией язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимавших препараты, понижающие секрецию желудочного сока в течение длительного времени, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp.и Campylobacter spp.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, выявлено повышение концентрации гастрина в сыворотке крови. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) (см. раздел «Особые указания»).

Показания к применению

Взрослые

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ((в т.ч. профилактика рецидивов);
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
• Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;

Профилактика синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита).

Дети

• В возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• В возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в составе комбинированной терапии.

Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы и лактозы); одновременное применение с препаратами нелифанивир, эрлотиниб, позаконазол.

Противопоказано применение омепразола у детей в возрасте до 18 лет, кроме как по показаниям гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori для детей старше 4 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

С осторожностью

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи, предшествующего хирургического вмешательства на ЖКТ; почечной недостаточности;
• при наличии «тревожных» симптомов: значительное непреднамеренное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул - мелена), нарушение глотания и другие (см. раздел «Особые указания»);
• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ;
• при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: атазанавир, клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• при дефиците витамина В12 (цианокобаламина).

Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод и новорожденного.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Омепразол разрешён для применения при беременности и в период грудного вскармливания. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности следует проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>=1/10 случаев), часто (>=1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>=1/1000 и <1/100 случаев), редко (>=1/10000 и <1/1000 случаев); очень редко (<1/10000 случаев).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна - гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – ажитация; спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой и без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - алопеция, реакции фоточувствительности; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенное потоотделение.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вещества с рН-зависимой абсорбцией

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Дигоксин

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Клопидогрел

По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), приводящее к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела и уменьшению ингибирования агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать совместного применения омепразола и клопидогрела.

Атазанавир

Одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется. Если исключить одновременное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется тщательное осуществлять тщательное наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки.

Антиретровирусные препараты

При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечается снижение их плазменной концентрации. В связи с этим совместное применение омепразола с атазанавиром и нелфинавиром противопоказано.

При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира было отмечено повышение плазменной концентрации саквинавира.

Такролимус

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо контролировать клиренс креатинина и плазменную концентрацию такролимуса и при необходимости корректировать его дозы.

Метотрексат

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R- варфарина) или других антагонистов витамина К, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Одновременное применение омепразола с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению концентрация омепразола в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Отсутствие влияния на метаболизм

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияние омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать) перед едой.

Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно открыть капсулу и смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре.

НЕ РАСТВОРЯТЬ в газированных напитках или молоке. Полученную смесь следует употребить сразу после приготовления.

Взрослые

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. для профилактики рецидивов) - 20 мг 1 раз в сутки, пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают в дозе 40 мг/сут, курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при необходимости - до 4-х недель; при язвенной болезни желудка - 4-8 недель.
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - в зависимости от степени тяжести эзофагита от 20 мг до 80 мг в сутки. Длительность основного курса также зависит от степени тяжести эзофагита и составляет 4-8 недель.
  Поддерживающая терапия проводится в наименьшей эффективной дозе, в том числе по требованию и прерывистыми курсами. Продолжительность поддерживающей терапии определяет врач.
• Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80 -120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки – Омизак® может быть включен в следующие схемы лечения (согласно рекомендациям «Маастрихт-4»):

Первая линия (стандартная тройная схема)

Омизак® 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омизак® в дозе 40 мг (2 капсулы по 20 мг) 2 раза/сут (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней.

Вторая линия (четырехкомпонентная)

Применяется при неэффективности стандартной тройной схемы либо при непереносимости группы пенициллина: висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза/сут) в комбинации с Омизак® (20 мг 2 раза/сут) + тетрациклин (500 мг 4 раза/сут) + метронидазол (500 мг 4 раза/сут) в течение 10 дней.

Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Н pylori к антибактериальным препаратам.

Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС-гастропатия), таких как: диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омизак® в дозе 20 мг ежедневно за 30 мин до завтрака в течение всего курса лечения НПВР; с целью лечения - в дозе 20 мг 2 раз/сут или 40 мг 1 раз/сут в течение 4–8 недель.

Профилактика синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита) - 40 мг однократно.

Дети

В возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат Омизак® в дозе 20 мг один раз в сутки 4-8 недель (рекомендованная доза омепразола для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в педиатрической практике составляет 0,7-3,3 мг/кг массы тела ребенка в сутки).

В возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori - 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами (рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг/кг массы тела ребенка в сутки).

Применение препарата в особых случаях

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрительного восприятия, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.

Меры предосторожности и особые указания

При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительное непреднамеренное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью, мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) необходимо исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омизак® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерией Clostridium difficile.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина B12 (цианокобаламина).

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Имеются сообщения о развитии выраженной гипомагниемии у пациентов, получавших терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (например, диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты омепразолом повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследования для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту