Омепразол-Сандоз 40мг 28 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

В 1 капсуле содержится активное вещество: омепразол 40 мг.

В упаковке 28 штук.

Описание лекарственной формы

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №3, с корпусом светло-коричневато-желтого цвета и крышечкой светло-оранжевого цвета; содержимое капсул - сферические пеллеты от белого до белого со светло-желтовато-коричневатым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Омепразол обладает высокоселективным механизмом действия, в результате которого снижается секреция желудочного сока. Является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток желудка. Действие препарата наступает быстро и опосредованно обратимым ингибированием секреции желудочного сока. Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонную помпу - фермент Н+-К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Омепразол при ежедневном применении внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол при ежедневном применении в дозе 20 мг поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 ч.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени.

Омепразол обладает бактерицидным эффектом в отношении Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Фармакокинетика

Омепразол быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного применения внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного применения 1 раз/сут биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связывания омепразола с белками плазмы составляет около 95%, Vd составляет 0.3 л/кг. Омепразол не обладает кумулятивным эффектом.

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 возможно его конкурентное взаимодействие с другими препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидрокси-омепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19. Образующиеся метаболиты - сульфон и сульфид не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Т1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - через кишечник.

У пациентов пожилого возраста отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.

У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение AUC.

Клиническая фармакология

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

Инструкция

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать). При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин. Не следует принимать одновременно с молоком или газированной водой.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• нПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания к применению

• Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром;
• дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 2 лет и масса тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• детский возраст до 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул 10мг);
• повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного. Омепразол Зентива может применяться при беременности.

Противопоказано применение препарата Омепразол Зентива 20мг в детском возрасте до 2 лет и при массе тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); детском возрасте до 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия; неизвестная частота - гипомагниемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница; редко - возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко - агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Абсорбция некоторых препаратов может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.

Также как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а так же повышению всасывания дигоксина. Одновременное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10%.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом было отмечено снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела на 46% в первый день и на 42% на пятый день лечения, при этом назначение омепразола и клопидогрела в разное время не исключает взаимодействие этих препаратов. Вероятно наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир, т.к. их концентрация в плазме крови снижается при совместном применении с омепразолом.

При одновременном применении с омепразолом сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (КК), и при необходимости корректировать дозу такролимуса.

Не выявлено взаимодействие с пищей или антацидными препаратами.

Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19, элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых препаратов. Однако сопутствующее лечение препаратом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат; сопутствующее лечение препаратом Омепразол Зентива в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме возрастают при одновременном применении этих препаратов.

Лекарственные препараты, ингибирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, вориконазол, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к повышению содержания омепразола в плазме крови вследствие снижения скорости метаболизма препарата. Пациентам с нарушением функции печени при длительном применении препарата Омепразол Зентива возможно понадобится снижение дозы.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Способ применения и дозы

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол Зентива 20 мг 1 раз/сут. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2 недель. В тех случаях, когда в течение 2 недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-недельном применении препарата Омепразол Зентива.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии; при необходимости - промывание желудка, назначение активированного угля.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту