Никотиновая Кислота 10мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инъекций Дальхимфарм

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: никотиновая кислота (ниацин) - 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 7 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

По 1 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидро­литического класса с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры; никотиновая кислота и ее производные

Фармакокинетика

Абсорбция

В кровь поступает очень быстро (за 20-30 мин) после парентерального введения.

Распределение

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

Биотрансформация

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в НАД, явля­ющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пи­ридоксина (витамина В₆) и рибофлавина (витамина В₂).

Элиминация

Период полувыведения - 45 минут.

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при прие­ме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентра­ции ее в плазме.

Фармакодинамика

Фармакодинамические эффекты

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ)), переносящими водород, участвует в метаболизме протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синте­тических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамин В₃).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повы­шает фибринолитическую активность крови).

Дети

Данный лекарственный препарат, содержащий никотиновую кислоту не проходил изуче­ния у одной или нескольких подгрупп детей (см. раздел «Противопоказания»).

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает уг­леводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению

Препарат Никотиновая кислота показан к применению у взрослых.

• Авитаминоз РР (пеллагра).
• Комплексная терапия: ишемический инсульт, облитерирующие заболевания сосудов ко­нечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), неврит лицевого нерва.
• Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвое­ния некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к никотиновой кислоте или к любому из вспомогательных ве­ществ;
• выраженная артериальная гипертензия;
• атеросклероз;
• подагра;
• гиперурикемия;
• гепатит;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• цирроз печени;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата и его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системно-органным классам в соответ­ствии со словарем MedDRA и частотой развития HP ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень ред­ко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница).

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерант­ности к глюкозе, повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегид­рогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: парестезия, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: при быстром внутривенном введении возможно значительное сни­жение артериального давления.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), ортостатическая гипотензия, кол­лапс.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: при длительном применении - жировая дистрофия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: болезненность в месте подкожного и внутримышечного введения.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средства­ми, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уро­вень глюкозы в крови.

При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно).

При пеллагре (авитаминоз РР) вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2-3 ра­за в сутки в течение 10-15 дней.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При болезни Хартнупа по 40-200 мг в сутки.

При остальных показаниях, указанных в разделе «Показания к применению» - по 1 мл 1% (10 мг) раствора 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.

Передозировка

Передозировка маловероятна в силу низкой токсичности препарата.

Симптомы: высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать гиперемию кожи головы и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения (ощущение «прилива» крови), а также кожный зуд и желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфиче­ский антидот отсутствует.

Меры предосторожности и особые указания

Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), беременность, период грудного вскармливания.

В процессе лечения следует контролировать функцию печени. При длительном примене­нии никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.

Никотиновая кислота может увеличивать концентрацию глюкозы в крови натощак. У не­которых пациентов может наблюдаться дозозависимое нарушение толерантности к глю­козе.

При применении препарата рекомендуется контролировать гликемию, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов.

При применении препаратов никотиновой кислоты отмечалось незначительное, но стати­стически значимое снижение количества тромбоцитов и увеличение протромбинового времени.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении никотиновой кислоты с антикоагулянтами.

Никотиновая кислота может вызывать повышение содержания мочевой кислоты в крови. Не следует принимать данный лекарственный препарат у пациентов с гиперурикемией или подагрой.

Никотиновая кислота может вызывать ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови (при их определении фотоколориметрическим методом). При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

Данный препарат содержит менее 1 моль (23 мг) натрия на 1 мл раствора, то есть, по сути, не содержит натрия.

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту