Моксарел 0,4мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 0,4 мг моксонидина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

пленочная оболочка содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита - около 10 % активности моксонидина.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Пациенты пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети

Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к аг-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.

Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,5).

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания к применению

Препарат Моксарел® применяется для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) у взрослых.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Моксарел®, если:

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

• у Вас аллергия на моксонидин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• у Вас ангионевротический отек в анамнезе (свистящее дыхание, отек лица или языка, интенсивный зуд или тяжелая кожная сыпь);
• у Вас синдром слабости синусового узла (нарушения ритма и проводимости сердца) или синоатриальная блокада (нарушение сердечного ритма);
• у Вас тяжелое заболевание печени;
• у Вас атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма);
• у Вас выраженная брадикардия (сниженная частота сердечных сокращений);
• у Вас острая и хроническая сердечная недостаточность;
• Вы кормите грудью.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат Моксарел® в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата прекратите грудное вскармливание.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Моксарел® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

После приема лекарственного препарата может возникнуть ангионевротический отек (аллергическая реакция). Эта реакция может быть серьезной.

Прекратите прием препарата Моксарел® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Моксарел®

Очень часто - могут возникать более чему 1 человека из 10:

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

Нечасто - могут возникать не более чему 1 человека из 100:

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефоны: +7 (495) 698-45-38, +7 (499) 578-02-30

Факс: +7 (495)698-15-73

E-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

• затрудненное дыхание или глотание;
• отек лица, губ, языка или горла;
• сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей;
• обморок;
• выраженное снижение артериального давления.

• сухость во рту.

• головная боль;
• головокружение (вертиго);
• сонливость, бессонница;
• тошнота, диарея, рвота, нарушение пищеварения (диспепсия);
• кожная сыпь и зуд;
• боль в спине;
• стойкое ощущение усталости (астения).

• обморок;
• повышенная возбудимость;
• снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
• выраженное снижение артериального давления, в том числе при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия);
• звон в ушах;
• боль в шее;
• отеки на конечностях (руки, ноги - периферические).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Моксарел® может повлиять на действие других препаратов или наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций. Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете:

Препарат Моксарел® выводится из организма почками в процессе, который называется «канальцевой экскрецией». Другие препараты, которые выводятся почками таким же образом, могут повлиять на действие препарата Моксарел®.

Избегайте употребления алкоголя во время приема препарата Моксарел®.

• транквилизаторы (противотревожные препараты);
• седативные и снотворные средства;
• трициклические антидепрессанты (препараты для лечения депрессии);
• производные бензодиазепина (например,лоразепам) (применяется для лечения тревожных расстройств);
• гипотензивные средства (средства для снижения артериального давления).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Обычная начальная доза составляет 0,2 мг один раз в сутки.

Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу до 0,4 мг в сутки, принимаемых в один или два приема (утром и вечером) или до 0,6 мг в сутки, принимаемых в два приема (утром и вечером).

Путь и (или) способ введения

Препарат Моксарел® принимать внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток.

Продолжительность терапии

Препараты для лечения артериальной гипертензии должны приниматься постоянно или до указаний вашего врача.

Передозировка

Если вы приняли препарат Моксарел® больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком много таблеток, немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи. Наиболее вероятными симптомами в случае передозировки является снижение артериального давления.

Если у Вас резко снизилось артериальное давление (состояние, сопровождающееся головокружением и слабостью, сонливостью), примите горизонтальное положение и приподнимите ноги. Это может улучшить Ваше состояние.

Возможны кратковременное повышение артериального давления, тахикардия и гипергликемия.

Если Вы забыли принять препарат Моксарел®

Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли принять очередную дозу препарата Моксарел®, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата Моксарел®, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарат Моксарел®

Поскольку лечение повышенного артериального давления обычно проводится постоянно, не прекращайте прием препарата Моксарел® без предварительного обсуждения с вашим лечащим врачом. В случае необходимости прекращения препарата Ваш врач будет постепенно в течение нескольких недель снижать дозу препарата. Если Вы принимаете одновременно бета-блокаторы и препарат Моксарел®, то сначала отмените прием бета-блокаторов, и лишь через несколько дней моксонидин.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Моксарел® содержит лактозы моногидрат

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата Моксарел®.

Препарат Моксарел® содержит натрий

Лекарственный препарат Моксарел® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту