Мелоксикам 10мг/1мл 1,5мл 5 шт. раствор для инъекций ГосЗмп, Фгуп

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл:

• Активные вещества: мелоксикам 10,00 мг/мл;
• вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглумин (N-метил-D-глюкамин), повидон-К 17 (пласдон С-15 или коллидон 17 F), 1,2 - пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

По 1,5 мл в ампулы из стекла 1-го гидролитического класса коричневого цвета, имеющие систему надлома. По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация в крови составляет 1,62 -мкг/мл и достигается -в течение приблизительно 60 минут.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения - в среднем 11 л. Межиндивидуальные отклонения составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет, изофермент CYP3.A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой может индивидуально варьировать.

Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано.с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Показания к применению

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к НПВП других групп), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и лекарственных средств пиразблонового ряда; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью:

Пожилой, возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикоидных средств (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; менее 0.1% - перфорация ЖКТ, колит* гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1 % - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном приеме с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и.желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении НПВП с препаратами лития повышается концентрация ионов лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. В случае необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется осуществлять контроль за уровнем ионов лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Мелоксикам снижает эффективность внутриматочных контрацептивов (ВМК), гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение Мелоксикама целесообразно в течение первых 2-3 дней лечения. В дальнейшем следует переходить на прием препарата внутрь.

Рекомендованная доза Мелоксикама для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут. в зависимости от интенсивности болевого синдрома и выраженности воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза Мелоксикама не должна превышать 7,5 мг/сут.

Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, Мелоксикам назначается только взрослым и подросткам старше 15 лет.

Мелоксикам следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции. Не следует применять внутривенно.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, острая почечная недостаточность.

Лечение: специфических антидотов нет; показана симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

При одновременном приеме с другими НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении НПВП с препаратами лития повышается концентрация ионов лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. В случае необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется осуществлять контроль за уровнем ионов лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Мелоксикам снижает эффективность внутриматочных контрацептивов (ВМК), гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту