Леркамен 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Берлин-Хеми

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Леркамен® 10 содержит

Действующим веществом является лерканидипина гидрохлорид. Каждая таблетка содержит 10,0 мг лерканидипина гидрохлорида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН-101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон – К 30, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, краситель железа оксид желтый.

Препарат Леркамен® 10 содержит лактозы моногидрат (см. раздел 2).

По 7, 14 или 15 таблеток в блистере [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая]. По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток) или 6 (по 15 таблеток) блистеров с листком-вкладышем в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов; селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5-3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (TСmax), одинаковый период полувыведения (T1/2); значения Сmax и площади под кривой - «концентрация - время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.

В связи со значительным метаболизмом при «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступность уменьшается на 1/3.

При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим, препарат Леркамен® 10 следует принимать до еды.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм

Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.

Исследования «in vitro» с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг.

Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирование биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.

Выведение

Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевти-ческого действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Линейность/нелинейность фармакокинетики

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmax в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC – в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

Нарушение функции почек

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточнотью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, проходящих гемодиализ, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.

Нарушение функции печени

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести не проводились. Вероятно, что системная биодоступность лерканидипина при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Фармакодинамика

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление, и таким образом снижается артериальное давление.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Показания к применению

Действующим веществом препарата Леркамен® 10 является лерканидипина гидрохлорид, который относится к фармакотерапевтической группе под названием «блокаторы кальциевых каналов; селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина».

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Леркамен^® 10:

• Если у Вас аллергия на лерканидипин, другие производные дигидропиридина или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

• Если у Вас хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (неспособность сердца справляться со своей функцией как при физической и эмоциональной нагрузке, так и в состоянии покоя);

• Если у Вас нестабильная стенокардия (чувство дискомфорта или боль в области сердца, которые прогрессируют или появляются в покое);

• Если у Вас нарушение оттока крови из левого желудочка (обструкция выносящего тракта левого желудочка);

• Если у Вас диагностирован острый инфаркт миокарда и/или прошло менее 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

• Если у Вас тяжелая печеночная недостаточность;

• Если у Вас тяжелая почечная недостаточность и/или Вы проходите процедуру диализа;

• Если Вы беременны или кормите ребенка грудью;

• Если Вы женщина детородного возраста и не пользуетесь надежными средствами контрацепции;

• Если Вы одновременно применяете такие препараты, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин, циклоспорин (см. раздел «Другие препараты и препарат Леркамен® 10»);

• Если Вы употребляете грейпфрут или грейпфрутовый сок.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте препарат во время беременности.

Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.

Грудное вскармливание

Не кормите ребенка грудью во время приема препарата.

Данные о проникновении лерканидипина/его метаболитов в материнское молоко у человека отсутствуют. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен.

Клинические данные в отношении влияния препарата Леркамен® 10 на репродуктивную функцию отсутствуют.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Леркамен® 10 и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если заметите любой из следующих симптомов, которые наблюдались:

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• Если у Вас развились такие симптомы, как отечность губ, лица, языка, голосовых связок и/или гортани, сыпь на кожных покровах, зуд кожи, появилось затруднение при глотании и дыхании – это состояние может быть вызвано аллергической реакцией (реакции гиперчувствительности);

• Если Вы чувствуете выраженную слабость (обморочное состояние);

• Если у Вас появились боли в области сердца при физической нагрузке или в покое, что может быть связано с развитием стенокардии.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• Если у Вас ухудшилось общее состояние и появились жгучие боли в области сердца – это может быть связано с развитием инфаркта миокарда;

• Если у Вас ранее диагностирована стенокардия и Вы чувствуете увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов;

• Если у Вас развились такие симптомы, как отечность губ, лица, языка, голосовых связок и/или гортани, отек рук и ног, сыпь на кожных покровах, появилось затруднение при глотании и дыхании, чувство инородного тела в горле, осиплость голоса и иногда чувство стеснения в груди – это может быть вызвано развитием тяжелой аллергической реакции (ангионевротический отек).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Леркамен® 10

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;

• учащенное сердцебиение (тахикардия);

• ощущение сердцебиения;

• внезапное покраснение лица, шеи или верхней части груди (приливы);

• отеки ног (периферические отеки).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• головокружение;

• снижение артериального давления (артериальная гипотензия);

• ощущение дискомфорта при переваривании пищи (диспепсия);

• тошнота;

• боль в верхней части живота;

• кожная сыпь;

• кожный зуд;

• боли в мышцах (миалгия);

• увеличение количества выделяемой мочи (полиурия);

• слабость (астения);

• повышенная утомляемость.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• сонливость;

• рвота;

• диарея;

• кожная аллергическая реакция (крапивница);

• учащенное мочеиспускание;

• боль в груди.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• чрезмерное разрастание и увеличение десен (гиперплазия десен);

• мутный перитонеальный экссудат (жидкость, выделяемая при проведении процедуры перитонеального диализа);

• повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Если у Вас возникли перечисленные нежелательные реакции или появились какие-либо иные реакции, не описанные в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Известно, что некоторые препараты действуют с препаратом Леркамен® 10. Прием препарата Леркамен® 10 вместе с этими препаратами может влиять на терапевтический эффект данных лекарственных средств. Это также может увеличить вероятность возникновения нежелательных реакций.

• кетоконазол, итраконазол (противогрибковые препараты);

• ритонавир (противовирусный препарат);

• эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин (антибактериальные препараты);

• циклоспорин (препарат для предотвращения отторжения трансплантированных органов);

• фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин ( препараты для лечения эпилепсии) ;

• рифампицин (препарат для лечения туберкулеза);

• терфенадин, астемизол (препараты для лечения аллергии );

• хинидин, амиодарон, соталол (препараты для лечения аритмии);

• мидазолам (препарат для улучшения сна);

• метопролол (препарат, используемый для снижения артериального давления, при сердечной недостаточности и при нарушениях сердечного ритма);

• дигоксин (препарат для лечения хронической сердечной недостаточности );

• флуоксетин (препарат для лечения депрессивных расстройств);

• циметидин (более 800 мг в сутки) – препарат для лечения язвенной болезни, изжоги;

• симвастатин (препарат для снижения содержания холестерина в крови);

• варфарин (препарат для разжижения крови и предотвращения образования в ней сгустков);

• фуросемид, гидрохлоротиазид (мочегонные препараты);

• эналаприл, каптоприл (ингибиторы АПФ) – препараты, которые применяются для снижения повышенного артериального давления и лечения других сердечно­сосудистых заболеваний;

• другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление (например, альфа-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, нейролептики, глюкокортикостероиды).

Препарат Леркамен® 10 с пищей, напитками и алкоголем

Препарат Леркамен® 10 не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком (может усиливаться гипотензивный эффект) (см. подраздел «Противопоказания» раздела 2).

Пациенты не должны употреблять алкоголь при лечении препаратом Леркамен® 10, так как алкоголь усиливает действие данного препарата.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 10) в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата, Ваш врач может увеличить дозу до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10 или 1 таблетка препарата Леркамен® 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.

При недостаточной эффективности монотерапии препаратом Леркамен® 10 Ваш врач может рекомендовать комбинацию с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы (атенолол), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл).

При применении препарата Леркамен® 10 у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек и печени легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. Если у Вас печеночная, почечная недостаточность тяжелой степени или Вы получаете процедуру диализа, применение препарата Леркамен® 10 противопоказано (см. подраздел «Противопоказания» раздела 2).

Путь (или) способ введения

Препарат Леркамен® 10 принимают внутрь, 1 раз в сутки, не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Леркамен® 10 не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Линия разлома (риска) предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Продолжительность терапии

Продолжайте принимать препарат Леркамен® 10 в соответствии с рекомендациями врача.

Если Вы забыли принять препарат Леркамен® 10

Не принимайте препарат в двойной дозе, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Если Вы прекратили прием препарата Леркамен^® 10

Важно продолжать принимать препарат Леркамен® 10 до тех пор, пока лечащий врач не отменит лечение.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Леркамен® 10 больше, чем следовало

Принимайте препарат Леркамен® 10 в соответствии с инструкциями врача или в дозах, указанных в листке-вкладыше к препарату. Не повышайте дозу по собственной инициативе, а обратитесь к врачу.

Наиболее характерные симптомы передозировки:

• выраженное снижение артериального давления;

• учащенное сердцебиение (тахикардия);

• редкий пульс (брадикардия);

• головокружение;

• ощущение сердцебиения;

• головная боль.

Если Вы приняли больше таблеток препарата Леркамен® 10, чем необходимо, применение препарата Леркамен® 10 следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу и/или вызвать скорую медицинскую помощь.

При выраженном снижении артериального давления Вам необходимо принять горизонтальное положение с низким изголовьем и подъемом нижних конечностей.

Возьмите с собой все оставшиеся таблетки, включая упаковку, картонную коробку, данный листок-вкладыш, чтобы медицинскому персоналу было проще определить, что именно Вы принимали.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Леркамен® 10 проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Сообщите Вашему лечащему врачу:

• Если у Вас диагностировано: синдром слабости синусового узла (и у Вас нет электростимулятора), нарушение функции левого желудочка;

• Если у Вас заболевание сердца с нарушением кровотока в венечных артериях (ишемическая болезнь сердца);

В редких случаях у пациентов со стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также – в единичных случаях – развитие инфаркта миокарда.

• Если у Вас хроническая сердечная недостаточность;

• Если у Вас нарушение функции печени средней степени тяжести;

• Если у Вас нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести;

• Если Вы проходите процедуру перитонеального диализа;

У пациентов, проходящих перитонеальный диализ, может наблюдаться помутнение перитонеального экссудата (жидкости). Хотя механизм неизвестен, помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один из симптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданной госпитализацией и назначением антибиотиков.

• Если Вы одновременно принимаете такие препараты, как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, мидазолам, метопролол, дигоксин;

• Если Вы в возрасте старше 65 лет.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Леркамен® 10 у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Препарат Леркамен® 10 содержит лактозы моногидрат

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Препарат Леркамен® 10 оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочные эффекты, как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом по поводу управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту