Ксефокам Рапид 8мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: Лорноксикам 8 мг;
• Вспомогательные вещества: Кальция стеарат 1.6 мг, гипролоза 16,0 мг, натрия гидрокарбонат 40,0 мг, гипролоза низкозамещенная 48,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 96,0 мг, кальция гидрофосфат безводный 110,4 мг;
• Оболочка: Пропиленгликоль около 1,1 мг, тальк около 3,6 мг, титана диоксид около 3,6 мг, гипромеллоза около 5,7 мг.

По 6 или 10 таблеток в блистер.

1, 2 блистера по 6 таблеток или 1, 2, 3, 5, 10 или 25 блистеров по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые до светло-жёлтого цвета круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Cmax препарата Ксефокам® рапид выше, чем Сmax препарата Ксефокам® таблетки и эквивалентна Сmax для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения.

Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) таблеток Ксефокам® рапид равна 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам® таблетки. Эффекта «первого прохождения» препарата через печень не наблюдается. T1/2 — 3-4 ч. В плазме лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита. Гидроксилированный метаболит фармакологической активности не проявляет. Связывание лорноксикама с белками плазмы — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного метаболита; около 2/3 выводится через печень и 1/3 — через почки. Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и с интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении уровней лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом.

Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов. Не кумулирует после многократного приема рекомендованных доз. Одновременный прием лорноксикама с пищей снижает Cmax на 30%. Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.

Одновременный прием с антацидами не оказывает эффекта на фармакокинетику лорноксикама. У лиц старческого возраста Cl снижен на 30-40%. У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама.

Фармакодинамика

Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 и -2 как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам® не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания к применению

Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после оперативных вмешательств; альгодисменорея; люмбоишиалгия; симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.

Противопоказания к применению

Препарат Ксефокам® рапид не следует назначать следующим группам пациентов: лица с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов; лица, страдающие повышенной чувствительностью к другим НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту; пациенты с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в т.ч. с подозрением); пациенты с активной пептической язвой или с рецидивами пептической язвы в анамнезе; пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки >700 мкмоль/л); пациенты с выраженной тромбоцитопенией; больные с тяжелой сердечной недостаточностью и гиповолемией; период беременности или грудного вскармливания; пациенты в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

С осторожностью Препарат Ксефокам® рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска при следующих нарушениях: Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.

Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приема препарата Ксефокам® рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить прием препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия. Почечная недостаточность.

Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) должны обследоваться с интервалом 1-2 мес. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам® рапид следует прекратить.

Пациенты с нарушениями свертываемости крови. Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например протромбинового индекса).

Заболевания печени (например цирроз печени). Рекомендуется проведение клинического наблюдения и оценка лабораторных показателей (например активности печеночных ферментов) через регулярные периоды времени.

Длительное лечение (свыше месяца). Рекомендуется регулярно проводить оценку состояния крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и печеночных ферментов.

Пациенты преклонного возраста (65 лет и старше, т.к. возможно снижение клиренса препарата), а также пациенты с массой тела менее 50 кг и после хирургического вмешательства. Рекомендуется наблюдение за функциями почек и печени.

Важно контролировать функцию почек у следующих пациентов: - перенесших обширное хирургическое вмешательство; - с нарушениями почечной функции, например в результате значительной потери крови или сильно выраженного обезвоживания организма; - с сердечной недостаточностью; - получающих одновременное лечение диуретиками, а также получающих одновременное лечение ЛС, в отношении которых имеются подозрения или известно, что они могут вызывать повреждение почек. Следует иметь в виду, что препарат увеличивает риск спинно-мозговой/эпидуральной гематомы при проведении спинно-мозговой или эпидуральной анестезии.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Безопасность препарата Ксефокам® рапид в период беременности и грудного вскармливания не установлена, поэтому не следует назначать его при этих состояниях. В настоящее время клинических данных о выведении лорноксикама с грудным молоком не имеется. Однако данные доклинического изучения свидетельствуют о том, что лорноксикам обнаруживался в молоке у животных (у крыс уровень лорноксикама составляли около 30% от уровня в крови материнского организма).

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции на НПВП отмечаются со стороны ЖКТ: Могут развиваться пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. После применения НПВП отмечались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона. В более редких случаях наблюдался гастрит.

Примерно у 20 % пациентов, получающих лорноксикам, могут развиваться побочные реакции. Наиболее частыми являются - тошнота, рвота и диарея, диспепсические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно- органному классу и представлены в порядке убывания частоты: Очень часто - 1/10 назначений (> 10%); Часто - 1/100 назначений (> 1% и < 10%); Нечасто- 1/1000 назначений (> 0,1% и < 1%); Редко - 1/10000 назначений (> 0,01% и < 0,1%); Очень редко - 1/10000 назначений (< 0,01%); Частота неизвестна - на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекции и инвазии - Редко: фарингит.

Система кроветворения и лимфатическая система - Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; Очень редко: экхимозы.

Расстройства иммунной системы - Редко: гиперчувствительность.

Метаболические и пищевые расстройства - Нечасто: анорексия, изменение веса.

Психиатрические расстройства - Нечасто: нарушение сна, депрессия; Редко: спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Неврологические расстройства - Часто: кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение. Редко: сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Расстройства зрения - Нечасто: конъюнктивит; Редко: расстройства зрения.

Расстройства вестибулярного аппарата - Нечасто: головокружение, шум в ушах.

Кардиологические расстройства - Нечасто: сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства - Нечасто: прилив крови к лицу; Редко: артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Расстройства в дыхательной системе, грудной клетке и средостении - Нечасто: ринит; Редко: диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные расстройства - Часто: тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; Нечасто: запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; Редко: мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва.

Расстройства гепатобилиарной системы - Нечасто: повышение показателей тестов функции печени, глутамат-пируват- трансаминазы (АЛТ) или глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (ACT); Редко: нарушение функции печени; Очень редко: повреждение гепатоцитов.

Кожные проявления и расстройства в подкожных тканях - Нечасто: сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; Редко: дерматит, пурпура; Очень редко: отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Расстройства опорно-двигательной системы и соединительной ткани - Нечасто: артралгия; Редко: боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Почечные нарушения и мочевыделительные расстройства - Редко: никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Общие проявления и состояние места введения препарата - Нечасто: недомогание, отек лица; Редко: астения.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном приеме препарата Ксефокам® рапид и антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов может увеличиваться время кровотечения (повышенный риск кровотечения); с производными сульфонилмочевины — может усиливаться гипогликемический эффект; других НПВС — увеличивается риск нежелательных реакций; диуретиков — снижается эффективность петлевых диуретиков; ингибиторов АПФ — может уменьшаться действие ингибитора АПФ; препаратов лития — может вызывать увеличение максимальной концентрации лития, и, следовательно, возможно усиление нежелательных эффектов, вызываемых литием; метотрексата и циклоспорина — увеличение концентрации метотрексата и циклоспорина в сыворотке; циметидина — повышение концентрации лорноксикама в плазме (взаимодействия между препаратом Ксефокам® рапид и ранитидином или препаратом Ксефокам® рапид и антацидами не обнаружено); дигоксина — снижается почечный клиренс дигоксина.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию активного препарата в плазме, ингибиторы — могут усиливать выраженность побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Ксефокам Рапид таблетки, покрытые плёночной оболочкой, предназначены для приёма внутрь и их следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для престарелых пациентов не требуется при отсутствии недостаточности функции почек или печени, в случае которых суточную дозу следует уменьшить.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Для приёма лорноксикам следует назначать в дозах 8 мг, и суточная доза не должна превышать 16 мг.

Передозировка

В случае передозировки препарата Ксефокам Рапид могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, атаксия, переходящая в кому и судороги). Возможны изменения функции печени и почек и нарушения свёртываемости крови.

При реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить приём лекарства. Благодаря короткому периоду полувыведения, лорноксикам быстро выводится из организма. Лорноксикам диализу не подвергается. До настоящего времени специфического антидота не известно. Необходимо предусмотреть проведение обычных неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приёма сразу же после приёма препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасываемости препарата.

Меры предосторожности и особые указания

Одновременное назначение Н2-блокаторов, омепразола, синтетических аналогов простагландинов позволяет снизить риск ульцерогенного действия лорноксикама. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту