Камирен 1мг 30 шт. таблетки

Информация от производителя

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные средства; антиадренергические средства периферического действия; альфа-адреноблокаторы

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается (абсорбция 80-90 %). Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа. Биодоступность 60-70 %. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что основной путь элиминации препарата происходит за счет изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5 % - в неизмененном виде, почками выводится около 10 %. Период полувыведения доксазозина - около 16-22 часов.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа доксазозина (например, при синдроме короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны, увеличение времени пассажа по кишечнику (например, при хроническом запоре) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

По данным фармакокинетических исследований у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием доксазозина у пациентов с печеночной недостаточностью (класс А по классификации Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию доксазозина по сравнению с пациентами без печеночной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

В равновесном состоянии С_mах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34 % соответственно по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Снижает артериальное давление (АД), препятствуя сокращению гладкой мускулатуры в стенках периферических сосудов и уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Доксазозин уменьшает уровень общего холестерина (ОХ), холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови, препятствуя, таким образом, развитию атеросклероза и ишемической болезни сердца (ИБС).

Терапевтический эффект при приеме однократной дозы доксазозина сохраняется на протяжении 24 часов. Эффект в отношении АД наиболее выражен в период от 2 до б часов после приема доксазозина внутрь. Максимальный терапевтический эффект развивается через несколько недель регулярного применения доксазозина. Если терапевтический эффект недостаточен, пациент может одновременно применять другие гипотензивные препараты: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Применение доксазозина при доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа 1А (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается его снижением.

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
• Артериальная гипертензия (в т. ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к доксазозину, к другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Склонность к ортостатической гипотензии.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Тяжелая печеночная недостаточность (классСпо классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Особые указания»).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Артериальная гипотензия (только для показания к применению доброкачественная гиперплазия предстательной железы).
• Переполненный мочевой пузырь, анурия в сочетании или без прогрессирующей почечной недостаточности (в качестве монотерапии).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Артериальная гипертензия

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому безопасность применения доксазозина при беременности не установлена. Следовательно, во время беременности доксазозин следует применять только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что в исследованиях на животных тератогенные эффекты не наблюдались, при применении очень высоких доз у животных наблюдалось снижение выживаемости плода.

Период грудного вскармливания

Было установлено, что показатель экскреции доксазозина в грудное молоко очень низок (сопоставимая доза для младенцев менее 1 %), однако данные об экскреции у человека очень ограничены. Нельзя исключить риск для новорожденных или младенцев, поэтому доксазозин можно применять только в том случае, когда по мнению врача потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Данный раздел неприменим.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

≥ 1/10

от ≥ 1/100 до < 1/10

от ≥ 1/1000 до < 1/100

от ≥ 1/10000 до < 1/1000

от < 1/10000

не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

часто - инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

нечасто - анорексия, потеря аппетита, обострение подагры.

Нарушения психики:

нечасто - ажитация, депрессия, тревога, бессонница, нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - сонливость, головокружение, головная боль;

нечасто - инсульт, гипестезия, обморок, тремор;

очень редко - парестезия, постуральное головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко - нечеткость зрительного восприятия, интраоперационный синдром атоничной радужки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто - вертиго;

нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

часто - ощущение сердцебиения, тахикардия;

нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда;

очень редко - брадикардия, нарушения сердечного ритма.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая);

очень редко - «приливы» крови к коже лица, периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто - бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки полости носа;

нечасто - носовое кровотечение;

очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

нечасто - запор, вздутие живота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, холестаз, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь;

очень редко - крапивница, алопеция, пурпура.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

часто - боль в спине, миалгия;

нечасто - артралгия;

редко - судороги, слабость в мышцах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - цистит, недержание мочи;

нечасто - дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гематурия;

редко - полиурия;

очень редко - увеличение диуреза, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто - импотенция;

очень редко - гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения, гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, недомогание;

нечасто - боль в теле, отек лица;

очень редко - чувство усталости.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела, повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Доксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных средств (при комбинированной терапии требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приема внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Исследования in vitro продемонстрировали, что доксазозин является субстратом изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин или вориконазол (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Большая часть (98 %) доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека в условиях in vitro указывают на отсутствие влияния доксазозина на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности. Циметидин повышает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента и/или наличия нежелательных эффектов.

Если применение препарата Камирен^® пропущено, необходимо принять пропущенную дозу как можно скорее. Если подошло время применения следующей дозы, пропущенную таблетку не принимают, а продолжают применение препарата Камирен^® по установленной схеме. Если пациент не принимает препарат Камирен^® в течение нескольких дней, курс лечения начинают заново с минимальной дозы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Начальная доза - 1 мг в сутки (½ таблетки 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от терапевтического эффекта дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг 1 раз в сутки.

Обычно достаточно от 2 мг до 4 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 8 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза - 1 мг в сутки (½ таблетки 2 мг).

Первую дозу препарата Камирен^® желательно принять вечером, перед сном. В зависимости от уровня АД дозу препарата Камирен^® можно постепенно увеличивать с интервалом в 1-2 недели, сначала до 2 мг, затем до 4 мг и 8 мг доксазозина 1 раз в сутки. Обычно достаточно от 2 мг до 8 мг в сутки.

Максимальная суточная доза - 16 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени достаточно минимальных доз (1-2 мг), поскольку доксазозин метаболизируется очень медленно. Применение препарата Камирен^® противопоказано у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженном снижении АД пациента необходимо перевести в положение «лежа» на спине и приподнять ноги, провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК), при необходимости принять вазопрессоры.

Гемодиализ неэффективен, т. к. доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Меры предосторожности и особые указания

Постуральная гипотензия/обморок

Во время применения препарата Камирен^® пациенты должны быть предупреждены о возможности развития ортостатической гипотензии. В связи с этим следует контролировать АД особенно в начале терапии для минимизации вероятности развития ортостатических эффектов.

Постуральные эффекты, вплоть до обморока, особенно вероятны после применения первой дозы препарата Камирен^®. Поэтому первая доза препарата 1 мг (½ таблетки 2 мг) принимается вечером, перед сном. Дозу препарата Камирен^® необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в 1 или 2 недели. На фоне применения препарата Камирен^®, во избежание развития ортостатической гипотензии, следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Пациента необходимо предупредить, чтобы он избегал ситуаций, когда головокружение или слабость, возникающие в начале терапии доксазозином, могут привести к травме.

Препарат Камирен^® не рекомендуется принимать лицам с пониженным АД.

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и препарата Камирен^®, т. к. возможно снижение АД (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов ФДЭ-5 и применением препарата Камирен^® (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов ФДЭ-5).

Применение у пациентов с острой сердечной патологией

Как и при применении любого другого сосудорасширяющего гипотензивного препарата, следует соблюдать осторожность при применении доксазозина для лечения пациентов со следующей острой сердечной патологией:

Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Камирен^® возможно развитие интраоперационного синдрома атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»), что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

Приапизм

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени (особенно при одновременном применении лекарственных средств с гепаготоксическим действием) следует применять минимальную дозу препарата Камирен^® (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Камирен^® необходимо отменить. Противопоказано применять доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие отсутствия клинического опыта применения (см. раздел «Противопоказания»).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо пройти обследование у онколога. Рак простаты вызывает ряд симптомов, схожих с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы, и эти два заболевания могут развиваться одновременно. Поэтому перед началом симптоматического лечения доксазозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить рак предстательной железы.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Лактоза

Препарат Камирен^® содержит лактозу (в виде лактозы моногидрата). Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

Натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

• отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапана;
• сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом;
• правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом;
• левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

Условия отпуска из аптек

По рецепту