Глюкованс 2,5мг+500мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Merck Sante

Фармакокинетика

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч, объем распределения — 9-10 л. Связывание с белками плазмы — 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, другой — с желчью. T1/2 составляет от 3 до 10-16 ч. Метформин.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, в кале обнаруживается 20-30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.

Фармакодинамика

Глюкованс® представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы.

Метформин снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Побочные действия

Связанные с метформином.Со стороны органов ЖКТ:тошнота, рвота,боли в животе,потеря аппетита.Являются частыми симптомами в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.Со стороны кожных покровов:эритема.Со стороны системы кроветворения:мегалобластная анемия.Со стороны обмена веществ:молочно-кислый ацидоз.

Прочие:«металлический» привкус во рту.Связанные с глибенкламидом.Со стороны обмена веществ:гипогликемия. Со стороны кожных покровов: крапивница,сыпь,кожный зуд.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастрии и повышение активности печеночных ферментов.Со стороны системы кроветворения:лейкопения,тромбоцитопения,редко—агранулоцитоз,гемолитическая анемия,панцитопения.Прочие: "антабусный эффект" при приеме алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Препараты, усиливающие действие Глюкованса® (повышение риска развития гипогликемии) Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы). Флуконазол увеличивает T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемических реакций. Прием алкоголя повышает риск развития гипогликемических реакций, включая случаи комы. В период лечения Глюковансом® следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих алкоголь.

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл): использование ингибиторов АПФ повышает вероятность развития гипогликемических реакций у больных за счет улучшения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине. бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии. Препараты, ослабляющие действие Глюкованса® Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы Глюкованса® под контролем уровня гликемии.

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии. ГКС повышают уровень гликемии и могут приводить к развитию кетоацидоза. бета2-адреностимуляторы: за счет стимуляции бета2-адренорецепторов повышают уровень гликемии. Диуретики (особенно «петлевые») провоцируют развитие кетоацидоза за счет развития функциональной почечной недостаточности. Йодсодержащие контрастные средства: в/в введение йодсодержащих контрастных средств может приводить к развитию почечной недостаточности, что, в свою очередь, приводит к кумуляции препарата в организме и развитию молочно-кислого ацидоза. бета2-адреноблокаторы маскируют такие симптомы, как сердцебиение и тахикардия.

Способ применения и дозы

Внутрь,во время еды. Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. Обычно начальная доза составляет 1 табл.Глюкованса 500/2,5 мг в день.При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом — 1–2 табл. Глюкованса 500/2,5 мг в зависимости от предыдущего уровня доз.Каждые 1–2 нед после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня глюкозы.

Максимальная суточная доза составляет 4 табл.Глюкованса 500/2,5 мг или 2 табл. Глюкованса 500/5 мг.

Передозировка

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактат-ацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. Лактат-ацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи. Лечение лактат-ацидоза должно проводиться в клинике, наиболее эффективным является гемодиализ. Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за наличия в составе глибенкламида.

Симптомы гипогликемии — чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства; при прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. При гипогликемии легкой и средней степени тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) — в/в введение 40% раствора глюкозы или глюкагона.

После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии. Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Условия отпуска из аптек

По рецепту