Гепаретта 400мг 20 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб., 400 мг:

• Действующие вещества: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760,00 мг (в пересчете на адеметионин-ион 400,00 мг).
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 91,70 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 17,10 мг; магния стеарат - 8,60 мг; кремния диоксид коллоидный - 8,60 мг.
• Вспомогательная оболочка: макрогол 6000 - 1,861 мг; тальк - 1,661 мг; гипромеллоза - 18,628 мг.
• Кишечнорастворимая оболочка: смесь для покрытия кишечнорастворимой пленочной оболочкой* 38,178 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 25,197 мг, тальк - 6,299 мг, титана диоксид - 5,727 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,382 мг, натрия гидрокарбонат - 0,382 мг, натрия лаурилсульфат - 0,191 мг; симетикон эмульсия 30 %, в пересчете на 100 % вещество - 0,008 мг; макрогол 6000 - 6,114 мг.

* допускается использование смеси для покрытия кишечнорастворимой пленочной оболочкой идентичного качественного и количественного состава с разными торговыми наименованиями.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой ламинированной и Фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 20 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой полипропиленовой с контролем первого вскрытия с вставкой с влагопоглотителем. На банку нанесена этикетка самоклеящаяся.

Каждая банка, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ; аминокислоты и их производные

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов. Биодоступность адеметионина при пероральном приеме увеличивается при приеме натощак.

Распределение

Связь с белками плазмы - незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидролазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5- метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5±1,5 % радиоактивности через 48 часов, а в кале - 23,5±3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов. Оказывает желчегонное действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) - это аминокислота естественного происхождения, которая присутствует практически во всех тканях и биологических жидкостях в организме. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Адеметионин является производным серосодержащей аминокислоты - метионина. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях. Участвует в синтезе фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. Адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Опосредованно участвует в стимуляции регенерации и пролиферации клеток печени, что уменьшает риск фиброзирования. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в клетках печени. У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) адеметионин снижает выраженность кожного зуда и способствует улучшению биохимических показателей крови, в том числе концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Желчегонный и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Показания к применению

• Вспомогательная терапия при установленных хронических заболеваниях печени, для улучшения и поддержания ее функций.
• Повышенная утомляемость при установленных хронических заболеваниях печени.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12).

Гиперчувствительность к адеметионину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения адеметионина в данной возрастной популяции).

Биполярные расстройства.

С осторожностью

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан, в том числе, растительного происхождения (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение препарата Гепаретта® при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется без наблюдения у врача.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.

Ниже приведены данные о нежелательных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и в пострегистрационном периоде наблюдения ("спонтанные" сообщения).

Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам и частоте их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось, Если Вы применяете нижеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Гепаретта® проконсультируйтесь с врачом, Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин, Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью применять адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также лекарственными средствами, содержащими триптофан (в том числе, растительного происхождения).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гепаретта® следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого или почти белого, препарат Гепаретта® применять не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки.

Обычно суточная доза составляет 1-2 таблетки в сутки (от 400-800 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 4 таблеток в сутки (до 1600 мг адеметионина в сутки). Эффект обычно проявляется через 7-14 дней лечения и сохраняется при дальнейшем применении препарата.

При отсутствии положительного эффекта от проводимой в течение 2 недель терапии препаратом или ухудшении состояния следует обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения адеметионина не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гепаретта® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность

Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гепаретта® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата Гепаретта® у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препаратом Г епаретта® маловероятна. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Необходимо обратиться к врачу при отсутствии улучшения или ухудшении состояния, Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном, При применении препарата Гепаретта® пациентами с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови, Во время длительной терапии необходимо определять концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови, Пациентам с депрессией или получающим антидепрессанты следует обратиться к врачу перед началом приема препарата Гепаретта®. Имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин, В большинстве случаев прекращения приема препарата не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови, Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием витаминов (цианокобаламина и фолиевой кислоты) до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

При применении препарата Гепаретта® возможны головокружение и снижение артериального давления. В случае появления данных нежелательных реакций следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до их исчезновения.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта