Фенилэфрин 10мг/мл 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл, 10 мг:

• Действующее вещество: Фенилэфрина гидрохлорид – 10,0 мг
• Вспомогательные вещества: Глицерол (глицерин) – 60,0 мг, Вода для инъекций – до 1,0 мл.

По 1 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения заболеваний сердца; кардиотонические средства, кроме сердечных гликозидов; адренергические и дофаминергические средства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток.

Распределение

Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-О-метилтрансферазы).

Выведение

Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Фенилэфрин – α1-адреностимулятор, незначительно влияющий на β-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-О-метилтрансферазы.

Не вызывает увеличения минутного объема крови.

После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5-20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10-15 мин и продолжается в течение 1-2 ч после введения.

Показания к применению

Препарат ФЕНИЛЭФРИН показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет при:

• острой артериальной гипотензии,
• сосудистой недостаточности при передозировке вазодилататорами,
• шоке (травматическом, токсическом),
• проведении местной анестезии в качестве вазоконстриктора.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к фенилэфрину и к любому из вспомогательных веществ препарата;
• заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
• феохромоцитома;
• артериальная гипертензия любой степени тяжести;
• фибрилляция желудочков;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• тиреотоксикоз;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после терапии ингибиторами МАО;
• галотановый или циклопропановый наркоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда);
• стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов;
• сахарный диабет;
• легочная гипертензия;
• желудочковые аритмии;
• окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит;
• дисфункция щитовидной железы;
• метаболический ацидоз;
• гиперкапния;
• гипоксия;
• пожилой возраст;
• нарушения функции почек;
• нарушения функции печени;
• применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось.

У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал раннее начало родов.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данные о проникновении фенилэфрина в грудное молоко человека отсутствуют. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, крапивница.

Эндокринные нарушения: частота неизвестна - гипергликемия.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - боль в глазах, мидриаз.

Нарушения со стороны сердца: редко – ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия; частота неизвестна - остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: редко - повышение или снижение АД; частота неизвестна - бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - диспноэ; частота неизвестна - отек легких.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота; частота неизвестна - повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна - возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, β- адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).

Нейролептики, производные фенотиазина, снижают гипертензивный эффект препарата.

Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.

β-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата.

Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам.

Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект препарата и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.

Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

Несовместимость

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

ФЕНИЛЭФРИН вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1-0,5 мл 1 % раствора препарата ФЕНИЛЭФРИН.

При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.

Препарат ФЕНИЛЭФРИН разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора препарата разводят в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость при внутривенном введении составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30-60 мкг в минуту.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3-1,0 мл 1 % раствора препарата.

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора препарата на 10 мл раствора анестетика.

После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД). Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Передозировка

Симптомы

Головная боль, значительное повышение АД, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.

Лечение

Внутривенное введение α-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5-60 мг внутривенно в течение 10-30 минут) и β-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30-40 мм рт.ст.

Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту