Эрастил Солофарм 5мг/мл 5мл 5 шт. раствор для внутривенного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Состав препарата на 1 мл:

Действующее вещество:

Урапидила гидрохлорид в пересчете на урапидил 5,0 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,0 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг

Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

По 5 или 10 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы может дополнительно наноситься одно, два или три цветных идентификационных кольца и/или двухмерный штриховой код, и/или буквенно-цифровая кодировка.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреноблокатор

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения (Т_1/2) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т_1/2 - увеличен.

Фармакодинамика

Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), снижая периферическое сопротивление.

Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений остается неизменной или рефлекторно незначительно увеличивается, сердечный выброс не меняется. Сердечный выброс, сниженный в результате увеличенной постнагрузки, может повышаться. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа₂-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Урапидил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, таким образом препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Показания к применению

Препарат Эрастил солофарм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
• аортальный стеноз;
• возраст до 18 лет;
• артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного шунта);
• беременность, период лактации, применение у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих эффективную контрацепцию.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Данные о влиянии применения препарата во время беременности отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Препарат Эрастил солофарм не рекомендуется применять во время беременности. Урапидил не рекомендуется принимать женщинам с детородным потенциалом, не использующим эффективную контрацепцию.

Лактация

Неизвестно, проникает ли урапидил или его метаболиты в грудное молоко.

Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому применение препарата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Клинические испытания по влиянию на мужскую и женскую фертильность не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность, но применимость этих данных для человека неизвестна.

Побочные действия

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения психики: нечасто - нарушение сна; очень редко - беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, перебои в работе сердца, боль за грудиной (сходная со стенокардией), одышка.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, рвотные позывы, диарея, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение (гипергидроз); редко - гиперчувствительность, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко - приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Гипертонический криз, очень тяжелая и тяжелая степень артериальной гипертензии/рефрактерная артериальная гипертензия у взрослых пациентов

• Внутривенное струйное введение

10-50 мг препарата Эрастил солофарм вводят внутривенно, медленно, под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 2-5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эрастил солофарм.

• Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью инфузионного шприцевого насоса

Поддерживающая доза (в среднем) - 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эрастил солофарм (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводят в 500 мл раствора для инфузий (например, 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы)).

Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения: 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Если для введения поддерживающей дозы используется инфузионный шприцевой насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц инфузионного шприцевого насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следующим образом:

250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, 1 мг соответствует 2,2 мл.

Или

100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) добавляют к 30 мл раствора для инфузий в перфузионный шприц объемом 50 мл, 1 мг соответствует 0,5 мл.

На снижение артериального давления влияет инфузионная доза первых 15 минут. Впоследствии отрегулированное кровяное давление может поддерживаться значительно меньшей дозой.

Поддерживающая доза: в среднем, 9 мг/ч.

Управляемая артериальная гипотензия в случае повышения артериального давления или гипертонического криза во время и/или после хирургического вмешательства у взрослых пациентов

Непрерывная инфузия с помощью инфузионного шприцевого насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(-и) ранее введенный(-е) препарат(-ы). Дозу препарата Эрастил солофарм следует соответственно скорректировать.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью может возникнуть необходимость снижения дозы урапидила.

Дети

Эффективность и безопасность урапидила у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Способ применения

Для внутривенного применения.

Эрастил солофарм вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Возможны однократные или повторные инъекции и внутривенные капельные вливания. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной гипотензивной терапии. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Эрастил солофарм можно смешивать только с 0,9% раствором натрия хлорида или с 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Как и все препараты для парентерального введения, перед введением раствор должен быть проверен визуально, чтобы убедиться, что он не содержит видимых частиц и какого-либо изменения цвета, а также должна быть проверена целостность упаковки.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.

Лечение

При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Меры предосторожности и особые указания

• Нарушение функции печени и/или почек;
• сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
• гиповолемия;
• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• пожилой возраст.

«Интраоперационный синдром атоничной радужки» (Intraoperative floppy iris syndrome [IFIS], разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, принимавших тамсулозин. Отдельные отчеты также были получены с другими альфа₁-адреноблокаторами, и нельзя исключать возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к усилению процедурных осложнений во время операции по удалению катаракты, офтальмологу следует сообщить о текущем или прошлом применении альфа₁-адреноблокаторов перед операцией.

Другие гипотензивные препараты

Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для приема внутрь.

Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Эрастил солофарм, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Доза препарата Эрастил солофарм должна быть соответствующим образом снижена.

Нарушение мозгового кровообращения

Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию и остановку сердца.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Длительная эрекция и приапизм

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Гиповолемия

Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия в 1 ампуле, то есть по сути не содержит натрия.

Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата может вызвать симптомы, схожие с приемом алкоголя.

Дети

Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.

Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать с механизмам и, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту