Экстенциллин 2,4ме 1 шт. порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

1 флакон содержит бензатина бензилпенициллина 2,4 млн. МЕ.

Вспомогательные вещества: поливидон, натрия цитрат, магния стеарат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, полисорбат 80, бутилгидрокситолуол.

1 флакон с порошком в картонной пачке с инструкцией по применению. В комплект может входить растворитель (вода для инъекций) в ампуле или шприце.

Описание лекарственной формы

Белый или почти белый порошок.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Создает длительную (до 3–4 недель) терапевтическую концентрацию в крови. Связывание с белками плазмы — 60%. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин — антибиотик группы природных пенициллинов, обладает бактерицидным действием, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая S. pyogenes, S. pneumoniae; чувствительные штаммы Staphylococcus spp.), грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae), спирохет (Treponema spp.), некоторых анаэробов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, вирусов, грибов.

Показания к применению

Лечение и профилактика заболеваний, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину:

• сифилис (первичный, вторичный, скрытый);
• рожа;
• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes;
• острая ревматическая лихорадка (профилактика рецидивов);
• профилактика послеоперационных инфекций (после тонзиллэктомии, удаления зубов и др.);
• профилактика ревматической лихорадки и гломерулонефрита после стрептококковой инфекции.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к бензилпенициллину, другим пенициллинам, цефалоспоринам.
• Тяжелые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе (анафилактический шок, отек Квинке).
• Бронхиальная астма, поллиноз, другие аллергические заболевания.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза превышает риск. Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер. Категория действия на плод по FDA — B.

Бензилпенициллин выделяется с грудным молоком, что может приводить к сенсибилизации ребенка. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
• Местные реакции: болезненность, уплотнение, асептический некроз мышц в месте инъекции.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
• Со стороны нервной системы: нейротоксические реакции (при высоких дозах), судороги.
• Со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Прочие: реакции обострения (Яриша-Герксгеймера), суперинфекция, кандидоз.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая и продлевая его концентрацию в крови.

Антибиотики бактериостатического действия (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол) могут снижать бактерицидный эффект пенициллина.

Пенициллины могут снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только глубоко внутримышечно. Суспензию готовят непосредственно перед применением, добавляя во флакон с порошком стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида в объеме, указанном в инструкции (обычно 5–10 мл). Флакон энергично встряхивают до образования однородной суспензии. Вводят медленно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Нельзя вводить внутривенно или подкожно.

Доза и схема лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний, тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.

Стандартные дозы:

• Профилактика рецидивов ревматической лихорадки: 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в 3–4 недели.
• Лечение сифилиса: по специальным схемам, в зависимости от стадии заболевания.
• Лечение стрептококковых инфекций (рожа, скарлатина): 1,2–2,4 млн МЕ однократно или с повторным введением через 5–7 дней.
• Детям дозу рассчитывают на кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, нейротоксические реакции (судороги, энцефалопатия).

Лечение: симптоматическое, при судорогах — противосудорожные средства. Гемодиализ для удаления препарата неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Перед применением необходимо провести кожную пробу на чувствительность к пенициллину.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, у беременных и кормящих женщин.

При применении препарата возможны реакции обострения (реакция Яриша-Герксгеймера) при лечении сифилиса, спирохетозов.

При появлении аллергических реакций препарат следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту