Дротаверин 40мг 100 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество: дротаверина гид­рохлорид - 40,0 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат - 52,0 мг, крахмал картофельный - 35,0 мг, повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный) - 6,0 мг, тальк - 4,0 мг, кальция стеарат - 3,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 20 или 100 таблеток во флакон полимерный.

По 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком или желтого с зеленоватым оттенком цвета с вкраплениями от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета на поверхности и в массе таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается через 45-60 мин.

Распределение. Связь с белками плазмы крови - 95-98 %, преимущественно с альбуми­ном, γ и β-глобулинами. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладко­мышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения (T½) - 16-22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около 30 % - через кишечник (с желчью).

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Ингибирование фермента ФДЭ приводит к повышению концентрации цикличес­кого аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических заболеваний и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-ки­шечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мы­шечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин рас­слабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровожда­ющийся запором и метеоризмом;
• тензорная головная боль;
• дисменорея.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• атриовентрикулярная блокада II-III степени, артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за присутствия в составе препарата лактозы);
• период кормления грудью;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гипер­плазией предстательной железы, глаукомой, в период беременности, одновременный прием с леводопой.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

При беременности дротаверин следует применять только в тех случаях, когда потенциа­льная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащение сердцебиения, очень редко - снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в том числе м-холиноблокаторов).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 40 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

Детям старше 12 лет назначают по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 160 мг.

Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

Передозировка

Симптомы: в отдельных случаях в больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности и особые указания

При применении препарата у пациентов с выраженной артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат не назначают пациентам с неперено­симостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При приеме внутрь в терапевтических дозах препарат не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При проявлении каких-либо побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта