Дротаверин 20мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций Дальхимфарм

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующее вещество: дротаверина г идрохлорид - 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонная кислота - 0,825 мг, натрия цитрат - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; папаверин и его производные

Фармакокинетика

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro - дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности). У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом явля­ется 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротаверин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовались двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цикличе­ский аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ- 4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In - vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высококе содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания к применению

Дротаверин показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей:

холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, периохолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к натрия дисульфиту (см. раздел «Особые указания»;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспектив­ные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата Дротаверин у беременных женщин.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродо­вых атонических кровотечений).

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) сгруппированы по системно-органным классам в соответ­ствии со словарем MedDRA и частотой развития НР ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основани и имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд);

Частота неизвестна: при применении препарата сообщалось о развитии анафилактиче­ского шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, вертиго, бессонница;

Частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Редко: учащение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения

Редко: тошнота, запор.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: реакции в месте введения.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Дротаверин усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Дротаверин усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Дротаверин снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Способ применения и дозы

Суточная средняя доза составляет 2-4 мл (40-80 мг) (разделенная на 1-3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно.

Курс лечения 1 -2 недели.

При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желч нокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхатель ного цен­тра.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Проти­вопоказания»).

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 40 мг/мл (1 ампула), то есть по сути не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит 95 об. % этанола (алкоголя), то есть до 134 мг на дозу (1 ампула), что равно 5,4 мл пива, 2,2 мл вина на дозу. Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать беременность и кормящим грудью женщин, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией

В период применения препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту