Амброксол 7,5мг/мл 100мл раствор для приема внутрь и ингаляций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

• Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 7,500 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,220 мг, натрия гидрофосфат (натрия гидрофосфата дигидрат) - 4,350 мг, лимонная кислота (лимонной кислоты моногидрат) - 2,000 мг, бензалкония хлорид - 0,225 мг, вода (вода очищенная) - 989,705 мг.

По 50, 100 мл во флаконы оранжевого стекла, укупоренные полиэтиленовыми пробками и навинчиваемыми крышками полимерными или крышками полимерными с уплотняющим конусом или во флаконы коричневого стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками или крышками с уплотняющим конусом.

Каждый флакон или флакон с капельницей вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Допускается вложение мерного стакана или мерной ложки в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство.

Фармакокинетика

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.

Максимальная концентрация в плазме (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин, на почечный клиренс приходится примерно 8% от общего клиренса. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83% принятой дозы.

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозировки по этим признакам.

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (на протяжении не менее 2 месяцев) приводила к значительному снижению числа обострений. Отмечалось достоверное уменьшение длительности обострений и числа дней антибиотикотерапии.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• Почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• беременность (II-III триместр);
• нарушение моторики бронхов и увеличение секреции слизи (при синдроме неподвижных ресничек).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Противопоказано применение амброксола в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амброксол может проникать в грудное молоко. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих грудное вскармливание, не наблюдались, в период грудного вскармливания не рекомендуется применять амброксол раствор для приема внутрь и ингаляций.

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно ( не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - тошнота, снижение чувствительности в полости рта или глотке; Нечасто - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль; Редко - сухость слизистой оболочки полости рта и глотки; Неизвестно - изжога, запор.

Нарушения со стороны дыхательной системы: Редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны иммунной системы: Редко - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек; В единичных случаях - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: Неизвестно - адинамия, лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При одновременном применении амброксола и противокашлевых препаратов в результате подавления кашлевого рефлекса возможно затруднение отхождения мокроты.

При одновременном применении с амоксициллином, доксициклином, цефуроксимом, эритромицином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Прием внутрь (1 мл = 25 капель).

Взрослым и детям старше 12 лет: 4 мл (=100 капель) 3 раза в сутки.

Детям от 6 до 12 лет: 2 мл (=50 капель) 2-3 раза в сутки.

Детям от 2 до 6 лет: 1 мл (=25 капель) 3 раза в сутки.

Детям до 2 лет: 1 мл (=25 капель) 2 раза в сутки.

Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке.

Применять препарат можно независимо от приема пищи.

Ингаляции

Взрослым и детям старше 6 лет: 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки.

Детям до 6 лет: 1-2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Для достижения оптимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания. Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.

Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано. Наблюдаемые симптомы передозировки соответствовали известным побочным эффектам амброксола, применяемого в рекомендованных дозах (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия).

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Раствор содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызывать спазм бронхов у чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.

Амброксол раствор для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения pH раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.

Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что амброксол раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как амброксола гидрохлорид. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение противопростудных средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых рекомендуется прекратить лечение амбросколом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не проводились.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта