Абактал 80мг/мл 5мл 5 шт. концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения - 1 мл:

• Активное вещество: пефлоксацин (в форме мезилата) - 80 мг;
• Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, бензиловый спирт, натрия гидрокарбонат, вода д/и.

В поддонах 5 ампул по 5 мл, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения прозрачный, от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. Vd - 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. T1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
• тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
• инфекции печени и желчевыводящих путей;
• инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
• инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
• менингеальные инфекции;
• сепсис;
• бактериальный эндокардит;
• гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами. Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания к применению

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Абактал противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано: возраст до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко - судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях - разрыв ахиллова сухожилия.

Местные реакции: флебит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко - бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Фармацевтическое взаимодействие

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Способ применения и дозы

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях - потеря сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Меры предосторожности и особые указания

Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.

Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту