Москва
В каталог
Внимание!
Максимальная сумма заказа в выбраной
аптеке 20 000 руб. Данный товар
не может быть добавлен в корзину
Товар добавлен
в корзину
МАДОПАР ГСС 125мг N100 капс.

Мадопар гсс 125мг n100 капс.

  • Дозировка:125мг
  • Фасовка:N100
  • Форма выпуска:капс.
  • Производитель:Roche S.p.A. (Италия)
Цена (руб.):
от 755,16 р.

Состав и форма выпуска

Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» Таблетки диспергируемые — 1 табл. леводопа — 100 мг бенсеразид — 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг) вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная; крахмал кукурузный прежелатинизированный; МКЦ; магния стеарат во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Мадопар® «125» Капсулы — 1 капс. леводопа — 100 мг бенсеразид — 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг) вспомогательные вещества: МКЦ; тальк; повидон; магния стеарат оболочка: крышечка капсулы — краситель индигокармин; титана диоксид; желатин; корпус капсулы — краситель железа оксид красный; титана диоксид; желатин во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Мадопар® «250» Таблетки — 1 табл. леводопа — 200 мг бенсеразид — 50 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида — 57 мг) вспомогательные вещества: маннитол; кальция гидрофосфат; МКЦ; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кросповидон; этилцеллюлоза; краситель железа оксид красный; кремния диоксид коллоидный (безводный); натрия докузат; магния стеарат во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Мадопар® ГСС «125» Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) — 1 капс. леводопа — 100 мг бенсеразид — 25 мг (в виде бенсеразида гидрохлорида — 28,5 мг) вспомогательные вещества: гипромеллоза; масло растительное гидрогенизированное; кальция гидрофосфат; маннитол; повидон; тальк; магния стеарат оболочка: крышечка капсулы — красители индигокармин и железа оксид желтый; титана диоксид; желатин; корпус капсулы — краситель индигокармин; титана диоксид; желатин во флаконах темного стекла 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки диспергируемые: цилиндрические, плоские с обеих сторон со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха или со слабым запахом, слегка мраморные, с гравировкой «ROCHE 125» на одной стороне таблетки и линией разлома — на другой стороне. Диаметр таблетки — около 11 мм; толщина — около 4,2 мм. Капсулы: твердые желатиновые; корпус — розовато-телесного цвета, непрозрачный; крышечка — светло-голубого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» черного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, светло-бежевого цвета, с едва уловимым запахом. Таблетки: цилиндрические, плоские со скошенным краем, бледно-красного цвета с небольшими вкраплениями, с еле уловимым запахом; на одной стороне таблетки крестообразная риска, гравировка «ROCHE» и шестиугольник; на другой — крестообразная риска. Диаметр таблетки — 12,6-13,4 мм; толщина — 3-4 мм. Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые; корпус — светло-голубого цвета, непрозрачный; крышечка — темно-зеленого цвета, непрозрачная; на капсуле имеется маркировка «ROCHE» чернилами ржаво-красного цвета. Содержимое капсул — мелкий гранулированный порошок, иногда скомковавшийся, белого или слегка желтоватого цвета, с едва уловимым запахом.

Фармакокинетика

Всасывание Капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250» Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы — 1 ч после приема капсул или таблеток. Капсулы и таблетки биоэквивалентны. Cmax леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг). Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи Cmax леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%. Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах Мадопар® «125» и таблетках Мадопар® «250» составляет 98% (от 74 до 112%). Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар® «125» или таблеток Мадопар® «250», но время достижения Cmax имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны. Мадопар® ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением активного вещества Мадопар® ГСС «125» обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax в плазме на 20-30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и достигается через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар® ГСС «125» составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается позже, через 5 ч после приема Мадопара® ГСС «125». Распределение Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения — 57 л. AUC для леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме. Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени. Метаболизм Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление). Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты. Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Т1/2 этого основного метаболита из плазмы — 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы Мадопара®, происходит его накопление. Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты). В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот. Выведение При периферическом ингибировании декарбоксилазы Т1/2 леводопы — 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин. Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени — с калом (24%). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациенты старческого возраста (65-78 лет). У пациентов старческого возраста (65-78 лет) с болезнью Паркинсона Т1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.

Фармакодинамика

Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона и синдрома «беспокойных ног». Болезнь Паркинсона. Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, образуется в базальных ганглиях у больных паркинсонизмом в недостаточных количествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин) является метаболическим предшественником дофамина. В отличие от дофамина, леводопа хорошо проникает через ГЭБ. После того, как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в дофамин с помощью декарбоксилазы ароматических аминокислот. Заместительная терапия проводится путем назначения леводопы — непосредственного метаболического предшественника дофамина — поскольку последний плохо проникает через ГЭБ. После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате б`oльшая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Что достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида — ингибитора периферической декарбоксилазы. Мадопар® представляет собой комбинацию этих веществ в оптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, как большие дозы леводопы. Синдром «беспокойных ног». Точный механизм действия неизвестен, но дофаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Показания

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем;
  • тяжелые психозы;
  • глаукома;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Указания для детей и беременных

Противопоказан при беременности, кормлении грудью и в детском возрасте.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе;
  • снижение артериального давления, аритмии;
  • самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы. Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125». Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы. Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном. Фармакодинамическое взаимодействие Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®. Ингибиторы МАО. Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®. Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков. Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу. Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса. У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ. Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.

Дозировка

Лечение начинают с малых доз, постепенно их повышая до оптимальной для каждого больного. В пересчете на леводопу диапазон суточных доз составляет ориентировочно: начальные дозы - 150 мг-250 мг, максимальные дозы - 1-2-4 г.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы — аритмии; психической сферы — спутанность сознания, бессонница; со стороны ЖКТ — тошнота и рвота; патологические непроизвольные движения (упомянутые в разделе «Побочные действия», но в более выраженной форме). При приеме капсул с модифицированным высвобождением (Мадопар® ГСС «125») возникновение симптомов передозировки может наступать позднее из-за замедленного всасывания активных веществ в желудке. Лечение: необходимо контролировать жизненно-важные функции; симптоматическая терапия — назначение дыхательных аналептиков, антиаритмических средств, в соответствующих случаях — нейролептиков. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар® ГСС «125») следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата.

Раскрыть описание Скрыть описание

Оставить отзыв о Мадопар гсс 125мг n100 капс. Оставить отзыв о Мадопар гсс 125мг n100 капс.