Наверх

Москва
Ваш город Москва ?
В каталог
Низкие зеленые цены «АСНА Экономия» будут доступны при сумме корзины от 3 000 руб.
Низкие зеленые цены «АСНА Экономия» будут доступны при сумме корзины от 3 000 руб. Вам уже доступны низкие цены «АСНА Экономия»!
ОЛАНЗАПИН-СЗ 5мг N28 таб. покрытые пленочной оболочкой

Оланзапин-сз 5мг n28 таб. покрытые пленочной оболочкой

Оланзапин-сз 5мг n28 таб. покрытые пленочной оболочкой

Рецептурный товар
  • Дозировка:5мг
  • Фасовка:N28
  • Форма выпуска:таб. покрытые пленочной оболочкой
  • Производитель:Северная звезда (Россия)
Нет в наличии
Нет в наличии

Фармакокинетика

После перорального приема оланзапин хорошо всасывается и его максимальная концентрация в плазме достигается через 5-8 часов. Всасываемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.
Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является
10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом оланзапином.
У здоровых добровольцев после перорального приема средняя длительность периода полувыведения (T1/2) составила 33 часа (21 - 54 часа для 5 - 95 %), а средний клиренс оланзапина в плазме – 26 л/ч (12 -47 л/ч для 5 - 95 %).
Фармакокинетические показатели варьируют в зависимости от курения, пола и возраста

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).
В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам; D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам; м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой
м1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электро-физиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриатные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций.

Показания

Шизофрения.
Биполярное аффективное расстройство I типа.
Оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.
Терапевтически резистентная депрессия.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду).

Противопоказания

Установленная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения оланзапина у лиц моложе 18 лет не доказана.

Указания для детей и беременных

Оланзапин следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом Оланзапин, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя дозировка, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери, составляла 1,8 % дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии препаратом Оланзапин

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности изофермента CYP1A2, поэтому при приеме препарата Оланзапин фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых при участии изофермента CYP1A2, не изменяется.
Однократное введение дозы препарата Оланзапин на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (изофермент CYP2D6, изофермент CYP3A, изофермент CYP1A2), варфарином (изофермент CYP2С19), теофиллином (изофермент CYP1A2) или диазепамом (изофермент CYP3A4, изофермент CYP2С19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при использовании оланзапина в сочетании с литием и биперидином.
На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).
Однократная доза алюминий- или магний- содержащего антацида или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Совместное назначение активированного угля снижало биодоступность оланзапина при приеме внутрь до 50-60 %.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) оланзапина в среднем на 16 % и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16 %, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется). Флувоксамин, ингибитор изофермента CYP1А2, снижает клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54 % и на 77 % – у курящих мужчин. Среднее увеличение AUC оланзапина 52 % и
108 % соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать больным, которые совместно получают лечение флувоксамином.
В исследованиях in vitro, с использованием микросом печени человека, показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.
По данным исследованиям in vitro, с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал в подавлении активности следующих изоферментов цитохрома Р450: изофермента CYP1А2, изофермента CYP2С9, изофермента CYP2С19, изофермента CYP2D6, изофермента CYP3А.
Раскрыть описание Скрыть описание

Оставить отзыв о Оланзапин-сз 5мг n28 таб. покрытые пленочной оболочкой Оставить отзыв о Оланзапин-сз 5мг n28 таб. покрытые пленочной оболочкой