Все аптеки города Все аптеки города
Ваш город  ?
Выбрать аптеку
В каталог
МЕТАЛИЗЕ 50мг N1 лиофилизат д/приготовления р-ра

Метализе 50мг n1 лиофилизат д/приготовления р-ра

  • Дозировка:50мг
  • Фасовка:N1
  • Форма выпуска:лиофилизат д/приготовления р-ра
  • Производитель:

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 фл. тенектеплаза — 30 мг (6 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 6 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 фл. тенектеплаза — 40 мг (8 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 8 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон. Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения — 1 фл. тенектеплаза — 50 мг (10 тыс. ЕД*) вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 10 мл 1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*) во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон. * Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Характеристика

Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный T1/2 — (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 — (129±87) мин; плазменный клиренс — (119±49) мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин. Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики. Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Фармакодинамика

Тенектеплаза — рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках. Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I. После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление альфа2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены. Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Показания

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата; заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес; геморрагический диатез; одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3); заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ; длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед; тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит; диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов; новообразование с повышенным риском развития кровотечения; острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит; острый панкреатит. При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях: сАД >160 мм рт. ст.; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе; недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней); цереброваскулярные заболевания; недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней); пожилой возраст старше 75 лет; низкая масса тела (<60 кг).

Указания для детей и беременных

Опыт применения Метализе® при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы: - наружное (как правило из мест пункций кровеносных сосудов); - внутренние: желудочно-кишечные, легочные и кровотечения из мочеполовых путей, гемоперикард, кровоизлияния в забрюшинное пространство и головной мозг (с развитием соответствующих неврологических симптомов, таких как заторможенность, афазия, судороги). У пациентов с инсультом и внутричерепным кровоизлиянием описаны случаи смерти и стойкой инвалидизации. Очень часто (>1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД. Часто (>1/100, но <1/10) — экхимозы, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, кровотечение из мочеполовых путей, повышение температуры тела, необходимость в переливании крови. Нечасто (>1/1000, но <1/100) — внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболии, легочное кровотечение, кровоизлияние в забрюшинное пространство, анафилактоидные реакции (сыпь, крапивница, бронхоспазм, отек гортани). Редко (>1/10000, но <1/1000) — гемоперикард. Очень редко (<1/10000) — эмболизация кристаллами холестерина.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда. Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®. Фармацевтическое взаимодействие Препарат несовместим с растворами декстрозы. Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Дозировка

В/в. Доза препарата рассчитывается в зависимости от массы тела; максимальная доза не должна превышать 10000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице. Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 с. Установленный ранее катетер для в/в введения только 0,9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе®. После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других ЛС. Для эффективности терапии Метализе® необходимо применение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. Эти препараты следует вводить сразу же после установления диагноза острого инфаркта миокарда для предотвращения тромбообразования. Применение ацетилсалициловой кислоты необходимо начинать сразу после выявления симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, до выписки пациента из стационара. Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь — 150-325 мг/сут. Если пациент не может проглатывать таблетки, начальная доза 150-250 мг ацетилсалициловой кислоты может быть введена в/в. Доза ацетилсалициловой кислоты в последующие дни определяется лечащим врачом. Введение гепарина необходимо начать сразу после подтверждения диагноза острого инфаркта миокарда и продолжать, по меньшей мере, в течение 24 ч. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Для пациентов с массой тела 67 кг и менее начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 4000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 800 ЕД/ч. Для пациентов с массой тела более 67 кг начальная однократная доза гепарина для в/в струйного введения не должна превышать 5000 ЕД с последующим инфузионным введением гепарина со скоростью 1000 ЕД/ч. Не следует назначать начальную дозу гепарина для в/в струйного введения пациентам, уже получающим гепарин. Скорость инфузионного введения гепарина должна быть отрегулирована для поддержания показателя АЧТВ на уровне 50-75 с (в 1,5-2,5 раза выше контрольного времени или содержание гепарина в плазме 0,2-0,5 ЕД/мл). Приготовление раствора для в/в введения Для растворения Метализе® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком. 1. Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента. 2. Проверьте целостность крышки флакона. 3. Откройте защитную крышку флакона. 4. Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре. 5. Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены. 6. Растворите порошок, осторожно вращая флакон. 7. Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц. 8. Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу. 9. Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента. 10. Отсоедините шприц от адаптера флакона. 11. Метализе® следует вводить в/в в течение 5-10 с. Для введения Метализе® не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы (глюкозы). 12. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен. Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения. Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.

раскрыть описание скрыть описание