Все аптеки города Все аптеки города
Москва Москва
Выбрать аптеку
В каталог
ПЛАГРИЛ 75мг N30 таб.

Плагрил 75мг n30 таб.

  • Дозировка:75мг
  • Фасовка:N30
  • Форма выпуска:таб.
  • Производитель:Dr. Reddy.s Laboratories Ltd. (Индия)
от 247 р.
от 247 р.
Зеленая цена доступна по программе «АСНА экономия», при достижении общей суммы корзины от 3 000 руб.
Цена (руб.):
от 247
от 247

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. клопидогрел — 75 мг вспомогательные вещества: МКЦ (Avicel РН 112); маннитол; кроскармеллоза натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат оболочка: краситель Опадрай розовый 03В54202 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-400, краситель железа оксид красный) в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «С 127» на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно). Метаболизм. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Tmax метаболита, после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг — через час (Cmax — около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р4502В6 и 3А4 и, в меньшей степени, — 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Выведение. Выводится: почками — 50%, кишечником — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита, после разового и повторного приема, — 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Концентрация основного метаболита в плазме, после приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут, ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми людьми. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут. У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Cmax клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Специфический ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВС, при совместном применении повышает риск развития кровотечений из ЖКТ. Ингибируя активность СУР2С9, повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся при ее участии СУР2С9 (фенитоин, толбутамид). Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

Передозировка

Симптомы: при разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) у здоровых людей, побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут). Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

раскрыть описание скрыть описание

Оставить отзыв о Плагрил 75мг n30 таб.