Все аптеки города Все аптеки города
Москва Москва
Выбрать аптеку
В каталог
АЗИЛЕКТ 1мг N100 таб.

Азилект 1мг n100 таб.

  • Дозировка:1мг
  • Фасовка:N100
  • Форма выпуска:таб.
  • Производитель:Teva (Израиль)
от 14 799 р.
от 13 923,54 р.
Покупка по зеленой цене возможна в аптеке, подключенной
к системе «АСНА экономия», при достижении общей суммы
корзины от 3 000 руб.
Зеленая цена доступна по программе «АСНА экономия», при достижении общей суммы корзины от 3 000 руб.
Цена (руб.):
от 14 799
от 13 923,54
Возможная экономия от 875,46 p.

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. разагилина мезилат — 1,56 мг (соответствует 1 мг разагилина) вспомогательные вещества: маннитол; кремния диоксид коллоидный; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный прежелатинизированный; стеариновая кислота; тальк в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне.

Характеристика

Противопаркинсонический препарат.

Фармакокинетика

Всасывание Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения — около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при употреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60 и 20% соответственно. Распределение Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%. Метаболизм Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450. Выведение Разагилин выводится преимущественно почками (>60%) и в меньшей степени — через кишечник (>20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 — 0,6-2 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80% соответственно.

Фармакодинамика

Селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротективным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин- обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Показания

Болезнь Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания

повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также лекарственными препаратами, их содержащими; феохромоцитома; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина). С осторожностью: легкая печеночная недостаточность; совместный прием с СИОЗС (флуоксетин и флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.

Указания для детей и беременных

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100; побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся. При монотерапии разагилином Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобулезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции. При применении вместе с леводопой Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит. Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности. В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином. У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 мг 1 раз в сутки как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия). Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

раскрыть описание скрыть описание

Оставить отзыв о Азилект 1мг n100 таб.