Все аптеки города Все аптеки города
Москва Москва
Выбрать аптеку
В каталог
ИНВЕГА 3мг N28 таб. пролонгированного действия покрытые оболочкой

Инвега 3мг n28 таб. пролонгированного действия покрытые оболочкой

  • Дозировка:3мг
  • Фасовка:N28
  • Форма выпуска:таб. пролонгированного действия, покрытые оболочкой
  • Производитель:Янссен-Силаг С.п.А. (Италия)
от 6 678 р.
от 6 218,79 р.
Покупка по зеленой цене возможна в аптеке, подключенной
к системе «АСНА экономия», при достижении общей суммы
корзины от 3 000 руб.
Зеленая цена доступна по программе «АСНА экономия», при достижении общей суммы корзины от 3 000 руб.
Цена (руб.):
от 6 678
от 6 218,79
Возможная экономия от 459,21 p.

Состав и форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. палиперидон — 3 мг вспомогательные вещества: макрогол 200К; макрогол 7000К; натрия хлорид; повидон (К29-32); гиэтиллоза; кислота стеариновая; бутилгидрокситолуол; железа оксид красный; железа оксид желтый; макрогол 3350; целлюлозы ацетат (398-10); краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин); карнаубский воск в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров или во флаконе ПЭ 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. палиперидон — 6 мг вспомогательные вещества: макрогол 200К; макрогол 7000К; натрия хлорид; повидон (К29-32); гиэтиллоза; кислота стеариновая; бутилгидрокситолуол; железа оксид красный; макрогол 3350; целлюлозы ацетат (398-10); краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный); карнаубский воск в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров или во флаконе ПЭ 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. палиперидон — 9 мг вспомогательные вещества: макрогол 200К; макрогол 7000К; натрия хлорид; повидон (К29-32); гиэтиллоза; кислота стеариновая; бутилгидрокситолуол; железа оксид черный; железа оксид красный; макрогол 3350; целлюлозы ацетат (398-10); краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный); карнаубский воск в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров или во флаконе ПЭ 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 1 табл. палиперидон — 12 мг вспомогательные вещества: макрогол 200К; макрогол 7000К; натрия хлорид; повидон (К29-32); гиэтиллоза; кислота стеариновая; бутилгидрокситолуол; железа оксид красный; железа оксид желтый; макрогол 3350; целлюлозы ацетат (398-10); краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый); карнаубский воск в блистере 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров или во флаконе ПЭ 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными; Cостав чернил — гипромеллоза; железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль.

Описание лекарственной формы

Белые, светло-оранжевые (допускается слабый коричневатый оттенок), розовые (допускается сероватый оттенок) или темно-желтые (допускается сероватый оттенок) (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг) таблетки капсуловидной формы. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6», «PAL 9» или «PAL 12» (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз в сутки). Абсорбция. После приема одной дозы препарата уровни палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. У большинства пациентов стационарные концентрации палиперидона достигались после 4-5 дней приема препарата 1 раз в сутки. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из Инвеги обеспечивали меньшие флюктуации Cmax и Cmin чем те, которые наблюдаются при использовании обычных лекарственных форм. После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+) и (-) энантиомеров, и соотношение AUC (+)/AUC (-) в стационарном состоянии составляет примерно 1,6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%. После однократного приема палиперидона в дозе 15 мг в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60 и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме. Распределение. Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Кажущийся объем распределения — 487 л. Степень связывания с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином. Биотрансформация и элиминация. Через 1 нед после приема 1 стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% препарата было обнаружено в моче и примерно 11% — в кале. Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6,5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Несмотря на то что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона. Конечный Т1/2 палиперидона составляет около 23 ч. Особые группы Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени нет необходимости снижать дозу палиперидона, поскольку последний не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Исследование, в котором участвовали пациенты с умеренным нарушением функции печени (класс «В» по классификации Child-Pugh), показало, что у этих пациентов концентрации свободного палиперидона в плазме были сходны с таковыми у здоровых людей. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось. Пациенты с нарушениями функции почек. Дозу палиперидона необходимо снижать у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек. Экскрецию палиперидона изучали у пациентов с разной степенью нарушения функции почек. Было установлено, что элиминация палиперидона снижалась по мере уменьшения Cl креатинина. Общий клиренс палиперидона был снижен на 32% у пациентов с легкими нарушениями функции почек (Cl креатинина — от 50 до <80 мл/мин), на 64% — у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина — от 30 до <50 мл/мин) и на 71% — у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина — <30 мл/мин). Средний конечный Т1/2 палиперидона у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек составил 24, 40 и 51 ч соответственно; у людей с нормальной функцией почек (Cl креатинина — >=80 мл/мин) этот показатель равнялся 23 ч. Пожилые пациенты. Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от возраста пациента. Результаты фармакокинетического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты (возраст — 65 лет и старше, n = 26) показали, что кажущийся клиренс палиперидона в стационарном состоянии после приема Инвеги в этой группе был на 20% ниже, чем у взрослых пациентов (18-45 лет, n = 28). Вместе с тем, после внесения поправки на возрастное снижение Cl креатинина, популяционный анализ не выявил влияния возраста больных шизофренией на фармакокинетику палиперидона. Дети и подростки. Безопасность и эффективность палиперидона у пациентов моложе 18 лет не изучалась. Расовая принадлежность. Нет необходимости менять дозу палиперидона в зависимости от расовой принадлежности пациента. Популяционный анализ не выявил влияния расовой принадлежности на фармакокинетику палиперидона после приема препарата. Пол. Рекомендуемые дозы палиперидона одинаковы для мужчин и женщин. Кажущийся клиренс палиперидона после приема препарата у женщин примерно на 19% ниже, чем у мужчин. Эта разница обусловлена в основном различиями в безжировой компоненте массы тела и Cl креатинина между мужчинами и женщинами, поскольку популяционные исследования, после внесения поправки на безжировую компоненту массы тела и Cl креатинина, не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике палиперидона у мужчин и женщин, принимавших препарат. Курение. Не рекомендуется изменять дозы палиперидона у курильщиков. Исследования in vitro с использованием печеночных ферментов человека показали, что палиперидон не является субстратом CYP1A2, и поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В согласии с результатами исследований in vitro, популяционные исследования не выявили различий в фармакокинетике палиперидона между курильщиками и некурящими людьми.

Фармакодинамика

Механизм действия. Палиперидон — это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа1- и альфа2-адренергических рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинергическим, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам. Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Показания

— шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых;

— профилактика обострений шизофрении у взрослых;

— лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

— терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 10%), часто (≥1% и < 10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥ 0.01% и < 0.1%) и очень редко (< 0.01%).

Со стороны психики: часто - бессонница (в т.ч. начальная и средняя бессонница), мания; нечасто - кошмарные сновидения, нарушения сна, депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - акатизия, дистония, дизартрия, повышение мышечного тонуса, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор, слюнотечение; нечасто - цереброваскулярные нарушения, постуральное головокружение, дискинезия, судороги, обморок, нарушение внимания, гипестезия, потеря сознания, парестезия, психомоторная гиперактивность, поздняя дискинезия, гипокинезия, опистотонус. Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции вегетативной нервной системы, угнетением сознания, повышением активности КФК, миоглобинурией, рабдомиолизом, острой почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств: нечасто - конъюнктивит, сухость глаз, фотофобия, слезотечение, боль в ушах, вертиго, звон в ушах; частота неизвестна - синдром дряблой радужки (интраоперационный).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, запор, дискомфорт в верхнем отделе живота, диспепсия, повышенный аппетит; нечасто - пониженный аппетит, воспаление губы, дисфагия, недержание кала, непроходимость тонкой кишки, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, зубная боль, дисгевзия; очень редко - панкреатит, кишечная непроходимость, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, нарушение проводимости, изменения на ЭКГ, увеличение интервала QT, ишемия, "приливы" крови, повышение АД, снижение АД; редко - фибрилляция предсердий; очень редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, снижение гематокрита, нейтропения, снижение количества
лейкоцитов; редко - тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия; очень редко - неадекватная секреция АДГ.

Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела; нечасто - увеличение активности КФК, анорексия, гипергликемия, уменьшение массы тела; редко - сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация; очень редко - диабетический кетоацидоз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - боль в глоточно-гортанной области, заложенность носа, кашель, одышка, гипервентиляция легких, свистящее дыхание; редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, скелетно-мышечная боль; нечасто - мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, скованность в суставе, опухание сустава, мышечная слабость, боль в шее.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, акне, сухость кожи, экзема, эритема, себорейный дерматит, обесцвечивание кожи; редко - алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - снижение либидо, аноргазмия, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла, дискомфорт в груди, сексуальная дисфункция, вагинальные выделения, нарушение эякуляции, нагрубание молочных желез; очень редко - приапизм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром отмены у новорожденных.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Аллергические реакции: редко - отек Квинке.

Инфекции: часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, акродерматит, бронхит, воспаление подкожно-жировой клетчатки, цистит, инфекции уха, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, тонзиллит.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто - увеличение активности ГГТ, увеличение активности ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови.

Прочие: нечасто - озноб, отек лица, нарушение походки, отеки (в т.ч. числе генерализованные отеки, периферические отеки, мягкие отеки), увеличение температуры тела, лихорадка, жажда, дискомфорт в области груди; очень редко - гипотермия.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении палиперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT. Влияние палиперидона на другие препараты Палиперидон, скорее всего, не участвует в клинически значимых фармакокинетических взаимодействиях с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биопревращения препаратов, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Кроме того, палиперидон, скорее всего, не индуцирует ферменты. В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором P-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна. Учитывая тот факт, что палиперидон действует преимущественно на ЦНС, его необходимо с осторожностью использовать в комбинациях с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других агонистов допамина. Вследствие способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию. Влияние других препаратов на палиперидон Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Это свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Исследования in vitro выявили минимальное участие изоферментов CYP2D6 и CYP3А4 в метаболизме палиперидона, вместе с тем, нет доказательств того, что эти изоферменты играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro показали, что палиперидон является субстратом P-гликопротеина. Палиперидон ограниченно метаболизируется CYP2D6 (см. «Фармакокинетика»). В исследовании на взрослых добровольцах взаимодействия палиперидона с пароксетином, потенциальным ингибитором CYP2D6, не наблюдалось клинически значимого изменения фармакокинетики палиперидона. Совместное применение палиперидона с 200 мг карбамазепина 2 раза в сутки вызывало уменьшение Сmax и AUC палиперидона примерно на 37%. Данное уменьшение вызвано увеличением клиренса палиперидона на 35% в результате индукции карбамазепином почечного P-гликопротеина. Небольшое уменьшение количества препарата, экскретируемого в неизмененном виде, позволяет предположить, что при совместном применении карбамазепин имеет лишь незначительное влияние на CYP-обусловленный метаболизм или биодоступность палиперидона. При назначении карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и увеличена при необходимости. И наоборот, при отмене карбамазепина доза палиперидона должна быть переоценена и уменьшена при необходимости. Палиперидон, являющийся катионом при физиологических значениях рН, экскретируется преимущественно в неизмененном виде почками; при этом около половины экскреции приходится на долю фильтрации и около половины — на долю активной секреции. Применение палиперидона одновременно с триметопримом, который, как известно, ингибирует активный почечный транспорт катионных препаратов, не влияло на фармакокинетику палиперидона. Одновременное использование палиперидона и рисперидона не было предметом научных исследований. Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при одновременном использовании палиперидона и рисперидона возможно повышение уровней палиперидона в крови.

Передозировка

Симптомы: в целом, объективные и субъективные симптомы передозировки палиперидона представляют собой усиленные фармакологические эффекты этого ЛС, т.е. сонливость и седацию, тахикардию и артериальную гипотензию, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов. Лечение: при оценке терапевтических потребностей пациента и эффективности купирования передозировки необходимо помнить о том, что Инвега® является препаратом с пролонгированным высвобождением лекарственной субстанции. Специфического антидота палиперидона не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечить и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Необходимо сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможных аритмий). Артериальную гипотензию и коллаптоидные состояния купируют в/в введением жидкости и/или симпатомиметиков. В определенных ситуациях показано промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии), введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов необходимо вводить антихолинергические препараты. Наблюдение за состоянием пациента и мониторинг основных физиологических функций необходимо продолжать до полного устранения последствий передозировки.

раскрыть описание скрыть описание

Оставить отзыв о Инвега 3мг n28 таб. пролонгированного действия покрытые оболочкой