Все аптеки города Все аптеки города
Ваш город  ?
Выбрать аптеку
В каталог
КСОЛАР 150мг N1 лиофилизат д/приготовления р-ра д/инъекций + вода для инъекций

Ксолар 150мг n1 лиофилизат д/приготовления р-ра д/инъекций + вода для инъекций

  • Дозировка:150мг
  • Фасовка:N1
  • Форма выпуска:лиофилизат д/приготовления р-ра д/инъекций
  • Производитель:Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)
от 21 241 р.
от 19 643,50 р.
Покупка по зеленой цене возможна в аптеке, подключенной
к системе «АСНА экономия», при достижении общей суммы
корзины от 3 000 руб.
Зеленая цена доступна по программе «АСНА экономия», при достижении общей суммы корзины от 3 000 руб.
Цена (руб.):
от 21 241
от 19 643,50
Возможная экономия от 1 597,50 p.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения — 1 фл. омализумаб — 150 мг вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 2 мл во флаконах бесцветного стекла объемом 6 мл (в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.); в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения — белого или почти белого цвета. Восстановленный раствор — прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный или светло-желтого цвета.

Характеристика

Селективный иммунодепрессант.

Фармакокинетика

Фармакокинетика омализумаба изучалась у пациентов с атопической бронхиальной астмой. Всасывание. После п/к введения абсолютная биодоступность омализумаба составляет в среднем 62%. После однократного п/к введения взрослым и подросткам с бронхиальной астмой всасывание омализумаба происходит медленно, Cmax достигается в среднем через 7-8 дней. При применении в дозах более 0,5 мг/кг фармакокинетика омализумаба имеет линейный характер. После многократного введения омализумаба в течение периода до 14 сут в равновесном состоянии AUC была в 6 раз выше, чем после введения однократной дозы. Распределение. In vitro омализумаб с IgE образует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не наблюдалось образования преципитирующих комплексов и комплексов, молекулярная масса которых превышала 1 млн. Да. После п/к введения препарата кажущийся объем распределения (Vd) составлял (78±32) мл/кг. В экспериментальных исследованиях не выявлено специфического накопления омализумаба в каких-либо органах и тканях. Выведение. Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс IgG, так и клиренс путем специфического связывания и образования комплексов с лигандом-мишенью — свободным IgE сыворотки крови. Печеночная элиминация IgG включает деградацию в ретикулоэндотелиальной системе печени и эндотелиальных клетках печени. Интактный IgG также выводится с желчью. У пациентов с бронхиальной астмой T1/2 омализумаба из сыворотки составлял в среднем 26 дней, кажущийся клиренс в среднем составлял (2,4±1,1) мл/кг/сут. Кроме того, при увеличении массы тела вдвое отмечалось приблизительно двукратное увеличение кажущегося клиренса. Фармакокинетика в особых клинических случаях Нет различий в фармакокинетике у пациентов разного возраста (12-76 лет), пола, расовой или этнической принадлежности. Фармакокинетические и фармакодинамические параметры омализумаба у пациентов с нарушениями функции почек или печени не установлены.

Фармакодинамика

Представляет собой гуманизированное моноклональное IgG1-каппа-антитело, содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими иммуноглобулин Е (IgE). Под влиянием аллергена запускается каскад аллергических реакций, который начинается со связывания IgE с высокоаффинными FcепсилонR1-рецепторами, расположенными на поверхности тучных клеток и базофилов. Это сопровождается дегрануляцией вышеуказанных клеток и высвобождением гистамина, лейкотриенов, цитокинов и других медиаторов. Данные медиаторы играют непосредственную роль в патофизиологии атопической бронхиальной астмы, в т.ч. в развитии отека дыхательных путей, сокращении гладкой мускулатуры бронхов и нарушении клеточной активности вследствие воспалительного процесса. Они также участвуют в формировании таких симптомов аллергических заболеваний, как бронхоспазм, образование слизи, свистящее дыхание, одышка, ощущение скованности (стеснения) в грудной клетке, заложенность носа, чиханье, зуд, выделения из носа и зуд в носу, зуд в глазах и слезотечение. Омализумаб, связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным FcепсилонR1-рецептором, таким образом происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций. При лечении препаратом пациентов с атопической бронхиальной астмой отмечается заметное уменьшение количества FcепсилонRI-рецепторов на поверхности базофилов. In vitro в базофилах, выделенных у пациентов, получавших лечение Ксоларом, наблюдалось выраженное снижение (приблизительно на 90%) выброса гистамина после стимуляции аллергеном по сравнению с данными, полученными до лечения. В клинических исследованиях содержание свободного IgE в сыворотке дозозависимо уменьшалось в течение 1 ч после введения первой дозы Ксолара и поддерживалось на достигнутом уровне в периоды между введениями последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение свободного IgE в сыворотке составляло более 96%. Общий уровень IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови повышался после первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб-IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16-й нед после введения первой дозы препарата средний уровень общего IgE в сыворотке был в 5 раз выше, по сравнению с таковым до лечения. После отмены Ксолара обусловленное его действием увеличение общего IgE и уменьшение свободного IgE были обратимыми. После полного выведения препарата из организма не наблюдалось увеличения концентрации IgE в сыворотке крови. Содержание общего IgE оставалось повышенным в течение 1 года после отмены Ксолара. При применении препарата в течение 16 нед вместе с ингаляционными ГКС в постоянной дозе у пациентов с атопической бронхиальной астмой умеренного и тяжелого течения, отмечалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы (определяемых как ухудшение течения бронхиальной астмы, требующее применения системных ГКС или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС) и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо (p<0,001). При применении Ксолара в течение 12 нед на фоне постепенного уменьшения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также наблюдалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо (p<0,001). Уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и улучшение качества жизни больных (по сертифицированному опроснику качества жизни) на фоне терапии Ксоларом сохранялось в течение длительного времени по сравнению с плацебо (p<0,001).

Показания

Лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омализумабу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек; аутоиммунные заболевания или заболевания, связанные с накоплением иммунных комплексов; повышенный риск развития гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям) — если лечение гельминтоза неэффективно, рекомендуется временно прекратить терапию; сахарный диабет; синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или дефицит сахарозы-изомальтазы — содержание сахарозы в 1 дозе препарата Ксолар (150 мг) составляет 108 мг. При применении препарата Ксолар, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические. Поэтому перед введением препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными.

Указания для детей и беременных

Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер. Применение препарата Ксолар при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрицательное воздействие омализумаба на ребенка, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ксолар кормящим женщинам.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата Ксолар являются реакции в месте инъекции, включающие боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головные боли. Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (<1/1000). Инфекции и инвазии: редко — гельминтные инфекции. Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции и другие аллергические состояния. В клинических исследованиях частота развития всех аллергических реакций в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольной группе была сходной. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния. Со стороны сосудистой системы: иногда — постуральная гипотензия, приливы. Со стороны дыхательной системы: иногда — фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм; редко — отек гортани. Со стороны ЖКТ: иногда — тошнота, диарея, диспептические явления. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация; редко — ангионевротический отек. Со стороны организма в целом: иногда — увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние. Местные реакции: часто — реакции в месте инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность. Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях у детей 6–12 лет: Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль. Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхнем отделе живота. Со стороны организма в целом: часто — гипертермия. Частота развития нежелательных реакций среди пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольных группах была сходной. Нежелательные явления (отдельные сообщения), отмеченные в клинической практике на фоне терапии препаратом Ксолар: Со стороны иммунной системы: анафилаксия и анафилактоидные реакции (отмечались как при первом, так и при повторном применениях препарата; в большинстве случаев в течение 2 ч после п/к инъекции, у некоторых больных — спустя более 2 ч после введения препарата Ксолар). Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция. Со стороны системы кроветворения: тяжелая идиопатическая тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: аллергический гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, припухлость суставов. Нежелательные явления при применении у детей: Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль. Со стороны ЖКТ: часто — боль в верхнем отделе живота. Со стороны организма в целом: часто — гипертермия. Малигнизация В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, и в контрольной группе была различной. В обеих группах — в исследуемой и в контрольной — частота развития злокачественных новообразований оценивалась <1/100 (0,5 и 0,18% для препарата Ксолар и плацебо соответственно). Учитывая различные типы новообразований, относительно короткий период лечения препаратом, а также клинические особенности каждого из случаев, причинно-следственная связь между применением препарата Ксолар и развитием злокачественных новообразований маловероятна. Общая частота развития новообразований при применении препарата Ксолар в клинических исследованиях была сходной с таковой в общей популяции. В клинических исследованиях у детей 6–12 лет случаев развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших препарат Ксолар, зарегистрировано не было. Гельминтные инфекции Возможно участие IgE в иммунном ответе при развитей гельминтных инфекций. В плацебо-контролируемых исследованиях у больных с риском развития гельминтных инфекций при применении препарата Ксолар отмечалась небольшое повышение частоты гельминтозов (однако течение, тяжесть заболевания и ответ на терапию не изменялись). Общая частота гельминтных инфекций во всех клинических исследованиях была менее 1 из 1000 (дизайн исследований не включал специальное изучение частоты гельминтных заболеваний). Изменение количества тромбоцитов крови При применении препарата Ксолар в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина. В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов. Данные других лабораторных исследований Значимых изменений лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, Ксолар обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими препаратами. Специальных исследований по взаимодействию Ксолара с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось. Взаимодействие Ксолара с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы, маловероятно. В клинических исследованиях Ксолар широко применяли в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными бета-агонистами короткого и длительного действия, производными лейкотриена, теофиллином и антигистаминными препаратами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения Ксолара. В настоящее время данные по применению Ксолара в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.

Передозировка

О случаях передозировки Ксолара до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза Ксолара до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 нед наивысшей кумулятивной дозы препарата (44000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.

раскрыть описание скрыть описание